磷酸利美尼定
| 中文名称 | 磷酸利美尼定 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-((二环丙基甲基)氨基)-2-唑啉磷酸盐;磷酸利美尼定溶液,100PPM;磷酸利美尼定;利美尼定系统适用性 EP标准品;利美宁磷酸二氢钠;磷酸二氢利美尼丁;利美尼定磷酸二氢盐;磷酸利美尼定/利美尼啶 |
| 英文名称 | Rilmenidine phosphate |
| 英文同义词 | N-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine,phosphate (1:1);n-(dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydro-2-oxazolamine phosphate;Rilmenidine phosphate form;N-(Dicyclopropylmethyl)-4,5-dihydrooxazol-2-amine phosphate;rilmenidine phosphate;RILMENIDINE DIHYDROGEN PHOSPHATE;(dicyclopropylmethyl)(4,5-dihydro-2-oxazolyl)ammonium dihydrogen phosphate;dicyclopropylmethyl(4,5-dihydrooxazol-2-yl)amine |
| CAS号 | 85409-38-7 |
| 分子式 | C10H19N2O5P |
| 分子量 | 278.24 |
| EINECS号 | 287-106-2 |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;有机原料;医药原料;原料药;APIs;API;Antibiotics;Inhibitors;医用原料;医药原料;降糖降压产品;医药、农药及染料中间体;化学试剂 |
| Mol文件 | 85409-38-7.mol |
| 结构式 |  |
磷酸利美尼定 性质
| 储存条件 | 2-8°C |
|---|---|
| 溶解度 | 易溶于水，微溶于醇，几乎不溶于二氯甲烷。 |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| 主要应用 | pharmaceutical (small molecule) |
| InChI | 1S/C10H16N2O.H3O4P/c1-2-7(1)9(8-3-4-8)12-10-11-5-6-13-10;1-5(2,3)4/h7-9H,1-6H2,(H,11,12);(H3,1,2,3,4) |
| InChIKey | ZJCOWRFWZOAVFY-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | [P](=O)([O-])(O)O.[N+H2](C(C3CC3)C2CC2)C1=NCCO1 |
该药物除与α2-肾上腺素能受体结合外，与咪唑啉受体有更大的亲和力。它通过与咪唑啉受体的结合而发挥降压作用，同时也减轻了与α2-肾上腺素能受体结合带来的副作用。并且该药临床上具有耐受性好、副作用小、安全性好、疗效显著等优点。本品为中枢性降压药，但与可乐定不同，本品对延髓侧突喙的侧网状核的咪唑啉受体有高度亲和力，对中枢α2受体作用较弱，用药后能产生降压效果，不良反应远比可乐定轻，为第二代中枢性降压药。在装有机械搅拌、温度计、回流冷凝器的1L反应瓶中，依次加入53.0g（0.46mol）2-乙氧基噁唑啉，56.0g（0.50mol）双环丙基甲胺，200mL甲苯，充分搅拌后，升温至回流并保持回流反应8h，反应结束后，降温到25℃，向其中加入5%的碳酸氢钠溶液200mL洗涤，分层，有机相再依次用200mL饱和食盐水和200mL水洗涤，无水硫酸钠干燥，过滤，浓缩得76.2g粗品，粗品再用环己烷重结晶，得75.0g白色固体，含量99.7%，m.p.105.5~107℃，收率90.5%。利美尼定与磷酸成盐制备磷酸利美尼定。Rilmenidine Phosphate 是选择性的I(1) imidazoline receptor激动剂,用于治疗高血压。
Rilmenidine provides antihypertensive efficacy comparable with that of diuretics, beta-blockers, calcium channel blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
Rilmenidine phosphate (25-100 μM; 24 hours) inhibits K562 cell proliferation.
Cell Proliferation Assay
| Cell Line: | K562 cells |
| Concentration: | 25, 50, 100 μM |
| Incubation Time: | 24 hours |
| Result: | Dose-dependently inhibited K562 colony formation. |
Rilmenidine phosphate-treated N171-82Q mice (i.p.; 4-times a week) displays significant improved forelimb grip strength and all limbs grip strength from 12 to 22 weeks of age.
Rilmenidine phosphate decreases levels of mutant huntingtin.
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 6.1C - 可燃，急性毒性 类别3 毒性化合物或者引起慢性影响的化合物 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别3经口 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/03/03 | S7548 | 磷酸利美尼定 Rilmenidine Phosphate | 85409-38-7 | 5mg | 788.19元 |
| 2026/03/03 | S7548 | 磷酸利美尼定 Rilmenidine Phosphate | 85409-38-7 | 25mg | 2438.87元 |