AG1024
| 中文名称 | AG1024 |
|---|---|
| 中文同义词 | 2-[[3-溴-5-叔丁基-4-羟基苯基]亚甲基]丙二腈;化合物AG1024;AG-1024;AG1024;2-(3-溴-5-(叔丁基)-4-羟基亚苄基)丙二腈;AG-1024,IGF-1受体抑制剂;化合物AG1024,10 MM DMSO 溶液;AG-1024 ,S1234 |
| 英文名称 | TYRPHOSTIN AG 1024 |
| 英文同义词 | AG1024; TYRPHOSTIN AG 1024;AG 1024 - CAS 65678-07-1 - Calbiochem;CS-241;2-[[3-Bromo-5-(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]methylene]propanedinitrile;AGS 200;2-[[3-Bromo-5-(1,1-dimethylethyl)-4-hydroxyphenyl]methylene]propanedinitrile AGS 200;AG-1024;HY-10253; AG 1024; AGS 200;HY-10253 |
| CAS号 | 65678-07-1 |
| 分子式 | C14H13BrN2O |
| 分子量 | 305.17 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 蛋白酪氨酸激酶;信号转导通路激酶抑制剂 |
| Mol文件 | 65678-07-1.mol |
| 结构式 |  |
AG1024 性质
| 储存条件 | Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | 可溶于DMSO |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 粘黄色 |
| InChI | 1S/C14H13BrN2O/c1-14(2,3)11-5-9(4-10(7-16)8-17)6-12(15)13(11)18/h4-6,18H,1-3H3 |
| InChIKey | ABBADGFSRBWENF-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | Brc1c(c(cc(c1)C=C(C#N)C#N)C(C)(C)C)O |
AG-1024 抑制IGF-1R自磷酸化，IC50为7 μM，对IR作用效果稍弱，IC50为57 μM，且特异性区分InsR和IGF-1R（相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂）。AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖，IC50分别为0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化，IC50分别为7 μM 和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性，IC50 分别为18 μM和 80 μM。 AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞，处理48小时，抑制细胞增殖，这种作用存在时间依赖性，且诱导细胞凋亡，凋亡率为20.1%，与Irradiation (10 Gy)联用时, 凋亡率达40% 以上，Irradiation (10 Gy) 单独作用时凋亡率仅为11.8%, 与p-Akt1 和 bcl-2的下调,及 Bax, p53 和p21的上调相关。 在有血清存在时，通过抑制 MAPK/ERK2信号通路, 随后快速诱导 pRb 去磷酸化, 最后抑制 pRb-E2F复合体形成，AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖，IC50<50 nM。 AG-1024 作用于UT7-9和 Ba/F3-p210细胞，下调 Bcr-Abl和P-Akt表达,也上调 DNA-PKcs表达，导致克隆基因存活和增殖下降。 AG-1024 也显著抑制抗BCR-ABL抑制剂STI571的细胞增殖,与Bcr-Abl蛋白表达的剂量依赖性降低相关。与AG-1024的体外抗癌效果一致，AG-1024 按30 μg 剂量处理携带Ba/F3-p210 移植瘤的小鼠，处理10天，显著抑制肿瘤生长。AG-1024 (Tyrphostin, AGS 200) 抑制IGF-1R自磷酸化，IC50为7 μM，对IR作用效果稍弱，IC50为57 μM，且特异性区分InsR和IGF-1R（相比于其他酪氨酸磷酸化抑制剂）。
| Target | Value |
|
IGF-1R
(NIH-3T3 fibroblasts ) | 7 μM |
|
Insulin Receptor
(NIH-3T3 fibroblasts ) | 57 μM |
AG-1024 抑制胰岛素类生长因子-1 (IGF-1) 和胰岛素刺激的细胞增殖，IC50分别为0.4 μM和 0.1 μM, 抑制IGF-1受体和胰岛素受体自磷酸化，IC50分别为7 μM 和57 μM,也抑制受体酪氨酸激酶作用于外源底物(TKA)的活性，IC50 分别为18 μM和 80 μM。 AG-1024 (10 μM)作用于MCF-7细胞，处理48小时，抑制细胞增殖，这种作用存在时间依赖性，且诱导细胞凋亡，凋亡率为20.1%，与Irradiation (10 Gy)联用时, 凋亡率达40% 以上，Irradiation (10 Gy) 单独作用时凋亡率仅为11.8%, 与p-Akt1 和 bcl-2的下调,及 Bax, p53 和p21的上调相关。 在有血清存在时，通过抑制 MAPK/ERK2信号通路, 随后快速诱导 pRb 去磷酸化, 最后抑制 pRb-E2F复合体形成，AG-1024显著抑制恶性黑色素瘤细胞增殖，IC50<50 nM。 AG-1024 作用于UT7-9和 Ba/F3-p210细胞，下调 Bcr-Abl和P-Akt表达,也上调 DNA-PKcs表达，导致克隆基因存活和增殖下降。 AG-1024 也显著抑制抗BCR-ABL抑制剂STI571的细胞增殖,与Bcr-Abl蛋白表达的剂量依赖性降低相关。
与AG-1024的体外抗癌效果一致，AG-1024 按30 μg 剂量处理携带Ba/F3-p210 移植瘤的小鼠，处理10天，显著抑制肿瘤生长。安全信息
| 安全说明 | 22-24/25 |
|---|---|
| WGK Germany | 3 |
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S1234 | AG1024 AG-1024 | 65678-07-1 | 5mg | 984.72元 |
| 2026/07/06 | S1234 | AG1024 AG-1024 | 65678-07-1 | 10mM(1mL in DMSO) | 1228.47元 |