Ifebemtinib (BI-853520)
| 中文名称 | Ifebemtinib (BI-853520) |
|---|---|
| 中文同义词 | 苯甲酰胺,4-[[4-[(2,3-二氢-2-甲基-3-氧代-1H-异吲哚-4-基)氧]-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-2-氟-5-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基);4-[[4-[(2,3-二氢-2-甲基-3-氧代-1H-异吲哚-4-基)氧基]-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-2-氟-5-甲氧基-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺;化合物 BI-853520;BI-853520 FA;2-氟-5-甲氧基-4-[[4-[(2-甲基-3-氧代-4-异吲哚啉基)氧基]-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-N-(1-甲基-4-哌啶基)苯甲酰胺;化合物 IFEBEMTINIB;2-氟-5-甲氧基-4-((4-((2-甲基-3-氧代异吲哚啉-4-基)氧基)-5-(三氟甲基)嘧啶-2-基)氨基)-N-(1-甲基哌啶-4-基)苯甲酰胺;BI-853520甲酸盐 |
| 英文名称 | Ifebemtinib |
| 英文同义词 | Benzamide, 4-[[4-[(2,3-dihydro-2-methyl-3-oxo-1H-isoindol-4-yl)oxy]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-;IN10018（BI853520）;Ifebemtinib (BI-853520);Ifebemtinib;Ifebemtinib/BI-853520/IN-10018;2-Fluoro-5-methoxy-4-[[4-[(2-methyl-3-oxo-4-isoindolinyl)oxy]-5-(trifluoromethyl)-2-pyrimidinyl]amino]-N-(1-methyl-4-piperidyl)benzamide;2-Fluoro-5-methoxy-4-((4-((2-methyl-3-oxoisoindolin-4-yl)oxy)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)amino)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide , Ifebemtinib;2-Fluoro-5-methoxy-4-((4-((2-methyl-3-oxoisoindolin-4-yl)oxy)-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl)amino)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)benzamide |
| CAS号 | 1227948-82-4 |
| 分子式 | C28H28F4N6O4 |
| 分子量 | 588.55 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | |
| Mol文件 | 1227948-82-4.mol |
| 结构式 |  |
Ifebemtinib (BI-853520) 性质
| 密度 | 1.45±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 酸度系数(pKa) | 13.19±0.20(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 白色至米白色 |
| InChIKey | ULMMVBPTWVRPSI-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | C(NC1CCN(C)CC1)(=O)C1=CC(OC)=C(NC2=NC=C(C(F)(F)F)C(OC3=CC=CC4=C3C(=O)N(C)C4)=N2)C=C1F |
Ifebemtinib（IN10018，ifebe，BI853520）是一种高效和高选择性的ATP竞争性FAK抑制剂，应世生物拥有其全球独家开发和商业运营权，目前正开发用于包括铂耐药卵巢癌、NRAS突变型转移性黑色素瘤、三阴乳腺癌、头颈部肿瘤、胰腺癌等多种缺乏有效治疗方案的实体瘤适应症。临床前研究数据表示，除了单药有效性之外，IN10018有望克服肿瘤基质纤维化屏障，提高局部免疫功能，从而提高靶向治疗、化疗以及免疫治疗等的疗效。在第19届国际黑色素瘤学会（SMR）年会，应世生物公布了IN10018在美国和澳大利亚开展的Ib 期恶性黑色素瘤临床研究初步结果，数据显示，IN10018在治疗葡萄膜黑色素瘤（UM）和NRAS突变黑色素瘤患者中表现出极具潜力的抗肿瘤疗效和良好可控的安全性。近日，IN10018联合KRAS G12C靶向抑制剂D-1553治疗KRAS G12C突变实体瘤受试者的Ib/II期临床研究，已完成首例受试者给药。Ifebemtinib是应世生物研发的一款靶向黏着斑激酶（FAK）的小分子抑制剂，已被证明能与多种抗肿瘤治疗协同增效。FAK 在肿瘤发展过程中扮演着重要角色，涉及细胞粘附、迁移、增殖和免疫逃逸等关键功能。Ifebemtinib 近日传来捷报，在非小细胞肺癌（NSCLC）和 ADC 药物治疗领域取得了令人瞩目的成果。2021年8月，IN10018已被FDA授予用于治疗铂耐药卵巢癌的快速通道指定。
2022年4月，应世生物科技（南京）有限公司宣布IN10018被中国国家药品监督管理局纳入突破性治疗药物品种名单。此认定是基于IN10018的一项针对铂耐药卵巢癌的Ib/II期临床试验结果，拟适应症为联合聚乙二醇脂质体多柔比星治疗铂耐药复发卵巢癌。
2022年4月，应世生物科技（南京）有限公司宣布IN10018被中国国家药品监督管理局纳入突破性治疗药物品种名单。此认定是基于IN10018的一项针对铂耐药卵巢癌的Ib/II期临床试验结果，拟适应症为联合聚乙二醇脂质体多柔比星治疗铂耐药复发卵巢癌。