PD153035 HCl
| 中文名称 | PD153035 HCl |
|---|---|
| 中文同义词 | 6,7-二甲氧基-4-[N-(3-溴苯基)氨基]喹唑啉盐酸盐;PD 153035 盐酸盐;化合物PD153035 HYDROCHLORIDE;PD153035HYDROCHLORIDE/SU-5271HYDROCHLORIDE;N-(3-溴苯基)-6,7-二甲氧基-4-氨基喹唑啉盐酸盐;化合物PD153035 HYDROCHLORIDE,10 MM DMSO 溶液;PD153035 HCL |CAS 183322-45-4;PD153035 hydrochloride (ZM 252868;AG 1517;Tyrphostin AG 1517;SU 5271;PD-153035;PD 153035) |
| 英文名称 | PD153035 HCl |
| 英文同义词 | PD 153035 hydrochloride, >=98%;SU-5271 (AG1517) HCl ,ZM 252868 HCl;6,7-Dimethoxy-4-[N-(3-bromophenyl)amino]quinazoline hydrochloride PD153035;4-Quinazolinamine, N-(3-bromophenyl)-6,7-dimethoxy-, monohydrochloride;6,7-Dimethoxy-4-[N-(3-bromophenyl)amino]quinazoline hydrochloride;PD153035 Hydrochloride (ZM 252868;CS-473;PD 153035;SU 5271; AG-1517;PD-153035;SU5271; AG 1517 |
| CAS号 | 183322-45-4 |
| 分子式 | C16H14BrN3O2.HCl |
| 分子量 | 0 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;小分子抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;医药;Inhibitors |
| Mol文件 | 183322-45-4.mol |
| 结构式 |  |
PD153035 HCl 性质
| 熔点 | 265°C(lit.) |
|---|---|
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | DMSO：可溶，2mg/mL，澄清（加热） |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChI | 1S/C16H14BrN3O2.ClH/c1-21-14-7-12-13(8-15(14)22-2)18-9-19-16(12)20-11-5-3-4-10(17)6-11;/h3-9H,1-2H3,(H,18,19,20);1H |
| InChIKey | ZJOKWAWPAPMNIM-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | Cl.COc1cc2ncnc(Nc3cccc(Br)c3)c2cc1OC |
PD153035 HCl是一种有效的，特异性的EGFR抑制剂，Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM；对PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src几乎无作用。PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶，Ki 为5.2 pM，IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞，有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为15 nM和14 nM。PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系，包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞，抑制生长，IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。 PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞，包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系，这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。 最新研究显示PD153035作用于Caco-2结肠癌细胞，废除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的 COX-2表达。PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠，抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠，促进耐糖量，胰岛素敏感性，和信号，且降低亚临床炎症。PD153035是有效的表皮生长因子受体酪氨酸激酶选择性抑制剂。PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl)是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，无细胞试验中Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM；对PGDFR， FGFR， CSF-1， InsR和Src几乎无作用。
| Target | Value |
|
EGFR
(Cell-free assay) | 5.2 pM(Ki) |
PD153035抑制A-431人扁平上皮癌相关的表皮生长因子受体酪氨酸激酶，K i 为5.2 pM，IC50 为 29 pM。而且, PD 153035 作用于Swiss 3T3 成纤维细胞和A-431人扁平上皮癌细胞，有效且选择性抑制 EGF诱导的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为15 nM和14 nM。PD153035作用于过量表达EGF受体的人癌细胞系，包括A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 和ME180细胞，抑制生长，IC50 分别为0.22 μM, 0.3μM, 0.4 μM, 0.68 μM 和 0.95 μM。 PD153035抑制鼻咽癌 (NPC)细胞，包括NPC-TW01, NPC-TW04,和HONE1 细胞系，这种作用存在剂量依赖性，IC50分别为 12.9 μM, 9.8 μM, 和18.6μM。 最新研究显示PD153035作用于Caco-2结肠癌细胞，废除PAR(2)激活肽2-呋喃甲酰基-LIGRLO-NH(2)(2fLI)诱导的 COX-2表达。
PD153035 按80 mg/kg 剂量作用于携带A431人体表皮样癌细胞移植瘤的免疫缺陷裸鼠，抑制EGF受体酪氨酸激酶活性。PD153035 作用于HFD-fed小鼠，促进耐糖量，胰岛素敏感性，和信号，且降低亚临床炎症。安全信息
| 危险品标志 | T |
|---|---|
| 危险类别码 | 25-37/38-41 |
| 安全说明 | 26-39-45 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1 / PGIII |
| WGK Germany | 3 |
| 海关编码 | 2933.59.8000 |
| 存储类别 | 6.1C - 可燃，急性毒性 类别3 毒性化合物或者引起慢性影响的化合物 |
| 危险性类别 | 急性毒性 类别3经口 严重眼损伤 类别1 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S1079 | PD153035 HCl PD153035 HCl | 183322-45-4 | 10mg | 742.63元 |
| 2026/07/06 | S1079 | PD153035 HCl PD153035 HCl | 183322-45-4 | 50mg | 3024.49元 |