恩塞芬汀
| 中文名称 | 恩塞芬汀 |
|---|---|
| 中文同义词 | ENSIFENTRINE;ENSIFENTRINE ; RPL554 ; RPL-554 ; RPL 554;化合物ENSIFENTRINE;N-[2-[(2E)-6,7-二氢-9,10-二甲氧基-4-氧代-2-[(2,4,6-三甲基苯基)亚氨基]-2H-嘧啶并[6,1-A]异喹啉-3(4H)-基]乙基]脲;恩塞芬汀;恩噻吩汀;化合物ENSIFENTRINE,10 MM DMSO 溶液;ENSIFENTRINE(恩塞芬汀) |
| 英文名称 | Ensifentrine |
| 英文同义词 | Urea, N-[2-[(2E)-6,7-dihydro-9,10-dimethoxy-4-oxo-2-[(2,4,6-trimethylphenyl)imino]-2H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-3(4H)-yl]ethyl]-;Ensifentrine;EnsifentrineQ: What is Ensifentrine Q: What is the CAS Number of Ensifentrine;Ensifentrina;Ensifentrinum;RPL 554,RPL554,inhaled,Inhibitor,RPL-554,Ensifentrine,bronchoprotective,inhibit,COPD,PDE4,anti-inflammatory,PDE3,Phosphodiesterase (PDE);Ensifentrine, 10 mM in DMSO;(E)-RPL-554 |
| CAS号 | 1884461-72-6 |
| 分子式 | C26H31N5O4 |
| 分子量 | 477.56 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 医药原料;APIS |
| Mol文件 | 1884461-72-6.mol |
| 结构式 |  |
恩塞芬汀 性质
| 密度 | 1.29±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | DMSO：25 mg/mL（52.35 mM；需要超声波） |
| 形态 | 固体 |
| 酸度系数(pKa) | 13.73±0.46(Predicted) |
| 颜色 | 浅黄至黄绿色 |
| InChIKey | CSOBIBXVIYAXFM-BYNJWEBRSA-N |
| SMILES | N(CCN1/C(=N/C2=C(C)C=C(C)C=C2C)/C=C2C3=C(C=C(OC)C(OC)=C3)CCN2C1=O)C(N)=O |
恩塞芬汀又名恩司芬群，是一种新型的、第一种吸入型PDE3和PDE4双重抑制剂，具有抗炎活性和支气管扩张作用。抑制PDE3可通过调节环鸟苷酸水平引起平滑肌舒张。在平行对照3期临床试验中，通过标准雾化器给药的恩塞芬汀显著改善了肺功能和呼吸困难，但对生活质量的影响不一致。此外，这些研究的设计目的并非评估在LABA+LAMA或LABA+LAMA+ICS基础上加用恩塞芬汀的影响，因此难以在治疗方案中完全确定该药物的作用。研究未发现安全性或耐受性问题。恩塞芬汀目前只在美国上市。Ensifentrine是首创的吸入式磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和PDE4双重抑制剂，IC50分别为 0.4 nM 和 1479 nM。它具有支气管保护和抗炎作用，可用于研究慢性阻塞性肺疾病。本品是一种磷酸二酯酶 3 （PDE3） 抑制剂和磷酸二酯酶 4 （PDE4） 抑制剂，适用于成人慢性阻塞性肺病 (COPD) 的维持治疗。最常见的不良反应（≥1%）：背痛、高血压、尿路感染和腹泻。Ensifentrine由美国Verona Pharma研发，靶向磷酸二酯酶3/4（PDE3/4），适用于成人COPD患者的维持治疗，不区分治疗背景及急性加重史，不同细分人群均可获益。Ensifentrine于2024年6月获得FDA批准用于中重度COPD，于2025年2月在中国澳门获批。
安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/09/15 | HY-119708 | Ensifentrine | 1884461-72-6 | 1 mg | 950元 |
| 2026/09/15 | HY-119708 | Urea, N-[2-[(2E)-6,7-dihydro-9,10-dimethoxy-4-oxo-2-[(2,4,6-trimethylphenyl)imino]-2H-pyrimido[6,1-a]isoquinolin-3(4H)-yl]ethyl]- Ensifentrine | 1884461-72-6 | 5mg | 2150元 |