奎奴普丁

奎奴普汀-达福普汀（Quinupristin-dalfopristin，Synercid，药品名称：辛内吉、森东西德）为半合成链阳菌素复方制剂，含有两个普那霉素的半合成衍生物达福普汀与奎努普汀，可与细菌70s核糖体的50s亚基不可逆地结合，从而抑制细菌蛋白质的合成。达福普汀与细菌核糖体结合后引起核糖体构象改变，使奎努普汀与细菌核糖体的亲和力提高。
复方制剂中喹努普汀和达福普汀的血浆半减期分别为3和1h；血浆Cmax分别为2.56和6.91mg/ml；血浆AUC分别为3.92和43.5mg/ml。两者体内清除率大体相同，表现组织浓度则完全一致，主要经由粪便排泄。
本制剂主要适用于革兰氏阳性菌引起的且使用其它药物治疗无效的皮肤及软组织感染，医院内获得性肺炎及屎肠球菌引起的感染。白色至类白色固体，溶于ethanol、methanol、DMSO和water，水溶液不稳定。奎奴普丁（Quinupristin）是一种链球菌素类抗生素，其化学式为120138-50-3。它的作用机制是通过阻断细菌核糖体亚基中肽键的合成来抑制细菌的生长和繁殖。具体来说，Quinupristin 可以阻止多肽链的延伸过程，从而促进不完全蛋白链的分离。
在细菌细胞内，核糖体是负责蛋白质合成的重要结构。它由两个亚基组成，其中一个亚基负责肽键的形成，而另一个亚基则负责多肽链的延伸。当细菌受到Quinupristin的作用时，它会与核糖体亚基中的特定区域结合，从而干扰肽键的形成过程。这种干扰导致肽键无法正确形成，进而阻止了多肽链的延伸。
由于多肽链无法延伸，细菌细胞内的蛋白质合成过程被中断。这会导致细菌无法正常生长和繁殖，最终导致细菌死亡。此外，Quinupristin 还可以促进不完全蛋白链的分离，这意味着细菌细胞内的蛋白质合成过程不仅被中断，而且已经形成的蛋白质也无法正常发挥功能。
总之，Quinupristin 作为一种链球菌素类抗生素，通过阻断细菌核糖体亚基中肽键的合成来抑制细菌的生长和繁殖。它的作用机制包括阻止多肽链的延伸和促进不完全蛋白链的分离，从而有效地杀灭细菌并治疗感染疾病。