SBI0206965; SBI-0206965; SBI 0206965.
| 中文名称 | SBI0206965; SBI-0206965; SBI 0206965. |
|---|---|
| 中文同义词 | SBI-0206965游离态;化合物SBI-0206965;2-((5-溴-2-((3,4,5-三甲氧基苯基)氨基)嘧啶-4-基)氧基)-N-甲基苯甲酰胺;化合物SBI-0206965,10 MM DMSO 溶液;自噬激酶ULK1抑制剂(SBI-0206965);SBI-0206965 抑制剂;抑制剂SBI-0206965;化合物:SBI-0206965 CAS:1884220-36-3 |
| 英文名称 | SBI-0206965 |
| 英文同义词 | SBI-0206965;SBI0206965; SBI-0206965; SBI 0206965.;CS-1581;SBI 0206965;SBI0206965;2-((5-Bromo-2-((3,4,5-trimethoxyphenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)-N-methylbenzamide;SBI-0206965（02）;Benzamide, 2-[[5-bromo-2-[(3,4,5-trimethoxyphenyl)amino]-4-pyrimidinyl]oxy]-N-methyl-;SBI-0206965,SBI 0206965,inhibit,Inhibitor,Unc-51 like kinase,Apoptosis,Autophagy,ULK |
| CAS号 | 1884220-36-3 |
| 分子式 | C21H21BrN4O5 |
| 分子量 | 489.32 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 细胞生物学试剂;生物活性分子;小分子抑制剂;小分子抑制剂，天然产物;标准品;Inhibitors |
| Mol文件 | 1884220-36-3.mol |
| 结构式 |  |
SBI0206965; SBI-0206965; SBI 0206965. 性质
| 熔点 | 170 - 172°C |
|---|---|
| 密度 | 1.434±0.06 g/cm3(Predicted) |
| 储存条件 | -20°C |
| 溶解度 | 溶于 DMSO（高达 30 mg/ml） |
| 酸度系数(pKa) | 14.80±0.46(Predicted) |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| 稳定性 | 可在-20°C的DMSO中的溶液下储存长达3个月。 |
| InChI | 1S/C21H21BrN4O5/c1-23-19(27)13-7-5-6-8-15(13)31-20-14(22)11-24-21(26-20)25-12-9-16(28-2)18(30-4)17(10-12)29-3/h5-11H,1-4H3,(H,23,27)(H,24,25,26) |
| InChIKey | NEXGBSJERNQRSV-UHFFFAOYSA-N |
| SMILES | BrC1=C(OC2=C(C(NC)=O)C=CC=C2)N=C(NC3=CC(OC)=C(OC)C(OC)=C3)N=C1 |
SBI-0206965 是一种高度选择性自吞噬激酶ULK1抑制剂，IC50为108 nM，选择性比作用于ULK2高7倍。SBI-0206965 可抑制人胶质母细胞瘤和肺癌细胞中的自噬而增强凋亡。
| Target | Value |
|
ULK1
(Cell-free assay) | 108 nM |
|
ULK2
(Cell-free assay) | 711 nM |
在转染WT或KI Myc-标记的ULK1与WT Vps34的HEK293T中，SBI-0206965抑制过表达Vps34的Ser249磷酸化和Beclin1 Ser15磷酸化。在A549细胞中，SBI-0206965抑制mTOR抑制诱导的自吞噬，并防止WT MEFs 中ULK1-依赖性细胞存活。此外，SBI-0206965也会增强mTOR抑制以诱导癌细胞死亡。
安全信息
| WGK Germany | WGK 3 |
|---|---|
| 存储类别 | 11 - 可燃固体 |
| 危险性类别 | 眼部刺激 类别2 经皮刺激 类别2 特异性靶器官毒性-一次接触，类别3 |
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2025/12/22 | HY-16966 | SBI-0206965 | 1884220-36-3 | 1 mg | 540元 |
| 2025/12/22 | HY-16966 | SBI0206965; SBI-0206965; SBI 0206965. SBI-0206965 | 1884220-36-3 | 5mg | 1350元 |