PFI-3是一个高效选择性的,可渗透细胞的SMARCA2/4溴结构域抑制剂,Kd值为89 nM。PFI-3是一个SMARCA bromodomains的选择性化学探针,包括SMARCA2, SMARCA4以及PB1(5) bromodomains。稳定性测试证明PFI3在37℃下,在液体溶液中的半衰期超过7天。在长期实验中,PFI-3能够显著地改变对干细胞分化至关重要的基因表达程序。PFI-3能够模拟Brg1缺失的效果,引起TSSs中抑制性H3K27me3标记、基因Stat3结合位点的增加。PFI-3在20℃、pH7.4的PBS中,半衰期大于250 h。
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