替沃扎尼

中文名称替沃扎尼中文同义词替沃扎尼;N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲;VEGFR1/2/3抑制剂(TIVOZANIB);N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲;EPERTINIBHCL,S-222611HYDROCHLORIDE,S-222611HCL;化合物TIVOZANIB;替沃扎尼原料优势供应;N-[2-氯-4-(6,7-二甲氧基喹啉-4-基氧)苯基]-N′-(5-甲基异唑-3-基)脲英文名称Tivozanib英文同义词AV951(KRN951,Tivozanib)(stoppedusesincethepatentissue);AV-951;KRN951;AV951;AV951;CS-8;Tivozanib,AV951,N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea;AV951;AV-951;Tivozanib;N-[2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)ureaCAS号475108-18-0分子式C22H19ClN4O5分子量454.86EINECS号相关类别医用原料;细胞生物学试剂;原料;杂环类;原料药;信号转导通路激酶抑制剂;蛋白酪氨酸激酶;小分子抑制剂;抗肿瘤药物;小分子抑制剂，天然产物;医药原料药;API;Antineoplastic;Inhibitors;医药原料;贝尔卡主打Mol文件475108-18-0.mol结构式替沃扎尼性质熔点>202°C(dec.)沸点550.4±50.0°C(Predicted)密度1.421储存条件Refrigerator溶解度可溶于DMSO（轻微）、甲醇（轻微、加热）形态白色粉末酸度系数(pKa)11.74±0.70(Predicted)颜色浅米色至浅棕色替沃扎尼用途与合成方法生物活性Tivozanib(AV-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21nM/0.16nM/0.24nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1，Flt3，c-MetEGFR和IGF-1R活性较弱。Phase3。体外研究AV-951也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用，IC50分别为1.72nm和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。体内研究活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其当AV-951浓度为1mg/kg(口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺,胸腺,结肠,卵巢,胰脏和前列腺癌，显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。生物活性Tivozanib(AV-951,KRN-951)是一种有效的，选择性VEGFR抑制剂，作用于VEGFR1/2/3时，IC50分别为0.21nM/0.16nM/0.24nM，也抑制PDGFR和c-Kit，作用于FGFR-1，Flt3，c-MetEGFR和IGF-1R活性较弱。Phase3。靶点TargetValueVEGFR2(Cell-freeassay)6.5nMVEGFR3(Cell-freeassay)15nMEphB2(Cell-freeassay)24nMVEGFR1(Cell-freeassay)30nMPDGFRα(Cell-freeassay)40nM体外研究AV-951也抑制PDGFRß和c-Kit的磷酸化作用，IC50分别为1.72nm和1.63nM。AV-951阻断VEGF依赖的MAPK活性和内皮细胞增殖。AV-951是新型喹啉-尿素派生物。体内研究活体研究显示AV-951降低移植瘤微血管密度和抑制移植瘤VEGFR-2磷酸化作用水平，尤其当AV-951浓度为1mg/kg(口服处理)。在无胸腺鼠中AV-951几乎抑制全部的移植瘤生长，肿瘤生长抑制率（TGI）>85%。AV-951作用于人类移植瘤模型包括肺,胸腺,结肠,卵巢,胰脏和前列腺癌，显示出抗癌活性。鼠类腹膜弥散肿瘤模型研究显示AV-951可延长肿瘤携带鼠的寿命。