3,4,5-三甲氧基肉桂酸，90-50-6，自制中药标准品对照品;科研实验;HPLC≥98%

合成和评价一系列 3,4,5-三甲氧基肉桂酸衍生物作为潜在的抗麻醉剂。

制备了一系列 3,4,5-三甲氧基肉桂酸衍生物，并评价了对小鼠吗啡依赖的解毒作用和对 5-羟色胺能受体的结合亲和力。
方法和结果：
关键的合成策略包括使用 1-羟基苯并三唑/乙基 （二甲基氨基丙基） 碳二亚胺系统通过偶联反应生成酮 6-7 、酯 9-12 和酰胺 13-19 高产率。我们发现纳洛酮诱导的吗啡戒断综合征被新的合成 3,4,5-三甲氧基肉桂酸衍生物 （20 mg/kg/天） 显着抑制。发现大多数 3,4,5-三甲氧基肉桂酸衍生物对 5-HT（1A） 受体具有高亲和力。纳洛酮诱导的吗啡戒断综合征被 5-HT（1A） 受体激动剂 （+）8-OH-DPAT （0.1 mg/kg/day， i.p.） 减弱。在皮质神经元细胞中，（+）8-OH-DPAT （1 μM） 产生 pERK 1/2 表达升高，并且升高的 pERK 水平被 5-HT（1A） 受体特异性拮抗剂 WAY 100635 抑制。有趣的是，3,4,5-三甲氧基肉桂酸衍生物增加了 pERK 水平，而 WAY 100635阻断了衍生物介导的 pERK 水平变化。
结论：
这些结果表明，新的合成 3,4,5-三甲氧基肉桂酸衍生物通过在小鼠中充当 5-HT（1A） 受体激动剂而具有潜在的抗麻醉作用。

3,4,5-三甲氧基肉桂酸的抗应激作用，3,4,5-三甲氧基肉桂酸是 Polygala tenuifolia （Onji） 根的活性成分。

3,4,5-三甲氧基肉桂酸 （TMCA） 是 Onji（Polygala tenuifolia WILLD 的根）的成分之一，Onji 是日本传统汉方医学中用于镇静的草药。我们以前的研究表明，口服该化合物可延长己巴比妥诱导的小鼠睡眠时间，以表现出镇静作用。
方法和结果：
在本研究中，我们调查了 TMCA 对反复寒冷暴露或脑室内注射促肾上皮质激素释放激素 （CRH） 诱导的应激的影响。两种类型的应激都显着降低了戊巴比妥诱导的大鼠睡眠时间，腹腔注射 TMCA 显着延长了睡眠时间。脑室内注射 CRH 显著增加大鼠蓝斑 （LC） 中去甲肾上腺素 （NE） 的含量，而脑室内注射 TMCA 显著抑制了去甲肾上腺素 （NE） 的含量。
结论：
这些发现表明 TMCA 会通过抑制 LC 中的 NE 含量来表现出镇静作用。

一种新的缺氧诱导因子 2 抑制吡咯烷酮生物碱，来自胡椒的根和茎。

方法和结果：
从灌木 Piper sarmentosum ROXB 的根和茎中分离出一种新的三甲氧基肉桂酰-2-吡咯烷酮生物碱 langkamide （1），以及已知化合物 piplartine （2） 和 3,4,5-三甲氧基肉桂酸 （3）。这些结构是通过光谱分析并将其光谱数据与文献中报告的值进行比较来确定的。
结论：
测试了化合物调节缺氧诱导因子-2 （HIF-2） 转录活性的能力，三种化合物均显示出 HIF-2 抑制活性，化合物 1 、 2 和 3 的 EC₅₀ 值分别为 14.0 、 4.8 和 60.6 μM。