建立了一种灵敏的超高效液相色谱 (UPLC) 方法,用于同时估计大鼠血浆中的全反式维甲酸 (ATRA) 和胆钙化醇 (维生素 D3)。方法和结果:该方法在 1.0-5000ng/ml (r(2)=0.999) 的线性范围内对两种维生素进行了验证,检测限为 0.5ng/ml。在Acquity BEH RP 18色谱柱(2.1 mm×50 mm,内径1.7 μm)上采用液-液萃取(LLE)实现色谱分离,流动相为乙腈:甲醇:水(90:8:2,v/v/v),流速为0.20 ml/min,总运行时间为5 min。ATRA 的日内和日间变异性 (RSD) 为 ≤3.1%,准确度分别在 95.4-99.9% 和 95.3-101.1% 之间,维生素 D3 的准确度分别为 98.5-100.8% 和 99.3-101.7%。ATRA 和 Vitamin D3 分别实现了 ≥96.0% 和 ≥87.80% 的高回收率。ATRA 和维生素 D3 在不同储存和加工条件下在血浆中保持稳定。该方法用于估计 ATRA 和维生素 D3 负载的固体脂质纳米颗粒 (SLN) 的总药物含量和包埋效率。在同时以游离形式皮下给药或加载到 SLN 中后,在大鼠血浆中测定这两种药物的浓度,从而建立所开发程序的药代动力学应用。结论:结果表明,ATRA 和维生素 D3 掺入 SLN 后,AUC0-∞ 分别提高了 5.4 倍和 29.4 倍。这两种维生素的同时使用及其提高和延长的生物利用度具有治疗和控制结核病的空间。
目的是评估长期补充高剂量维生素 D3 后脂肪组织中储存的维生素 D3 的量。 一项对 29 名葡萄糖耐量受损受试者的横断面研究,这些受试者参加了一项随机对照试验,每周服用维生素 D3 20 000 IU(500 μg)与安慰剂,持续 3-5 年。方法和结果:通过穿刺活检获得腹部皮下脂肪组织,用于测量维生素 D3 和 25-羟基维生素 D3 (25 (OH) D3 )。双能 X 射线吸收测定法测量体脂,量化血清 25(OH)D3 水平。 在服用维生素 D3 的受试者中,血清 25(OH)D3、脂肪维生素 D3 和脂肪 25(OH)D3 的中位浓度分别为 99 nmol/l、209 ng/g 和 3.8 ng/g;安慰剂组分别为 62 nmol/l、32 ng/g 和 2.5 ng/g。如果假设体内所有脂肪组织中储存的维生素 D3 量相等,则服用维生素 D3 的人体内储存的中位数为 6.6 毫克维生素 D3 和 0.12 毫克 25(OH)D3。结论:皮下脂肪组织可能储存大量维生素 D3。需要确定这种储存的临床重要性。
维生素 D3 是一种多效性信号分子,通过激活转录因子维生素 D 受体 (VDR) 直接影响 100 多个基因的表达。本研究的目的是在为期 5 个月的干预研究 (VitDmet) 期间,寻找最适合识别 71 名糖尿病前期受试者中维生素 D3 反应者的转录组学和临床生物标志物。方法和结果:在造血细胞中,基因 ASAP2 、 CAMP 、 CD14 、 CD97 、 DUSP10 、 G0S2 、 IL8 、 LRRC8A 、 NINJ1 、 NRIP1 、 SLC37A2 和 THBD 被认为是主要的维生素 D 靶标。我们证明这 12 个基因中的每一个在其基因组区域内都带有一个保守的 VDR 结合位点,并在人外周血单核细胞 (PBMC) 中表达。维生素 D 干预开始和结束时这些基因在人 PBMC 中表达的变化与维生素 D3、25-羟基维生素 D3 (25(OH)D3) 循环形式的改变系统相关。只有 39-44 (55-62%) 的研究对象对维生素 D3 表现出非常显着的反应,即我们认为他们是“反应者”。相比之下,我们发现 37-53 (52-75%) 的参与者只有 12 个生化和临床参数,例如甲状旁腺激素 (PTH) 和胰岛素的浓度,或计算值,例如稳态模型评估和胰岛素敏感性指数,显示与血清 25(OH)D3 水平的相关性与所选 VDR 靶基因的相关性一样高。所有 24 个参数共同描述了 VitDmet 研究对象的多效性维生素 D 反应。有趣的是,他们展示了定义网络的许多其他相关性,其中 PTH 起着核心作用。结论:总之,维生素 D3 诱导的人类 PBMC 变化可以用转录组学和血清生物标志物来描述,并允许分为高反应者和低反应者。本文是题为“第 17 届维生素 D 研讨会”的特刊的一部分。
转化生长因子 α (TGFα) 和 TGFβ1 分别是促进生长和抑制自分泌/旁分泌生长因子,可能 (1) 影响结直肠癌的风险和 (2) 可通过抗增殖暴露来改变。钙和维生素 D3 补充剂对人类外观正常的结直肠粘膜中的这两种标志物的影响尚不清楚。方法和结果:我们进行了一项试点、随机、双盲、安慰剂对照、2 × 2 析因临床试验 (n = 92;23/治疗组) 钙 2 g 和/或维生素 D3 800 IU/d 与安慰剂相比,持续 6 个月。在基线和 6 个月随访时,使用自动免疫组织化学和定量图像分析,在外观正常的直肠粘膜活检中测量 TGFα 和 TGFβ1 表达。在钙、维生素 D3 和钙加维生素 D3 组中,相对于安慰剂组 (1),TGFβ1 的平均总体表达增加了 14% (P = 0.25)、19% (P = 0.17) 和 22% (P = 0.09);(2) 隐窝上部 40% (分化区) 与 下部 60 (增殖区) TGFα 表达的比率下降了 34% (P = 0.11) 、 31% (P = 0.22) 和 26% (P = 0.33);(3) 上部 40% 隐窝中的 TGFα/TGFβ1 比率分别下降了 28% (P = 0.09)、14% (P = 0.41) 和 22% (P = 0.24)。结论:这些初步结果虽然没有统计学意义,但表明补充钙和维生素 D3 可能会增加 TGFβ1 表达,并将 TGFα 表达从分化向下转移到散发性结直肠腺瘤患者正常结直肠粘膜隐窝中的增殖区,并支持在更大规模的临床试验中进行进一步研究。
CAS号67-97-0对应的化学物质是维生素D3,也被称为胆骨化醇或胆钙化醇。以下是对该物质的详细解析:
中文名称:维生素D3
英文名称:Vitamin D3
CAS号:67-97-0
分子式:C27H44O
分子量:384.6377(也有资料给出384.64或384.638,这些数值的微小差异可能是由于计算精度或舍入误差导致的)
外观性状:无色针状结晶或白色结晶性粉末,无臭无味。
熔点:83-86°C
沸点:451.27°C(粗略估计)或496.4±24.0°C at 760 mmHg
密度:0.9717(粗略估计)或1.0±0.1 g/cm3
折射率:1.5100(估计)或1.507(15ºC)
闪点:14°C(也有资料给出214.2±15.1°C)
溶解性:极易溶于乙醇、丙酮、氯仿等有机溶剂,但不溶于水(<0.1 g/L,20ºC)。
稳定性:对光不稳定,在空气中易氧化。在潮湿空气中几天就氧化失活,纯结晶在棕色真空安瓿中冰箱相存放一年后仅有极微量变质。
代谢:维生素D3在体内经过一系列复杂的代谢过程,最终转化为具有生物活性的1α,25-二羟基维生素D3。这一过程主要由肝脏和肾脏中的酶催化完成。
来源:
主要由人体皮肤中的7-脱氢胆固醇在紫外线照射下转化而来。
也可通过食物摄取,如鱼肝油、牛奶、肝、蛋黄等。
用途:
作为维生素D的一种活性形式,在维持人体健康方面发挥着不可替代的作用。
广泛用于治疗佝偻病、骨软化症等骨骼疾病。
用于治疗甲状旁腺功能减退症、维生素D抵抗性佝偻病等与维生素D代谢异常相关的疾病。
用于预防和治疗骨质疏松,促进骨质形成,增加骨量。
调节钙磷代谢:促进小肠上皮细胞对钙离子的通透性,从而提高机体对食物中钙的吸收。同时,还能促进磷的吸收,维持血钙和血磷的平衡。
调节血脂:能够降低低密度脂蛋白胆固醇水平,升高高密度脂蛋白胆固醇水平,进而保护心血管健康。
其他作用:还能刺激甲状旁腺分泌降钙素,调节骨代谢,维持骨骼健康。
过量使用:长期大剂量使用维生素D3可引起高血钙症,表现为食欲不振、呕吐、腹泻等症状。高血钙还可能引起软组织异位钙化,如肾、关节等部位的钙化。对于肾功能受损的患者,高血钙还可能引起多尿、蛋白尿、肾功能减退等严重后果。
使用建议:在使用维生素D3时,必须严格遵循医嘱,定期监测血钙水平,避免过量使用。
综上所述,CAS号67-97-0对应的化学物质维生素D3在维持人体健康方面发挥着重要作用,但使用时也需要注意其安全性和用量控制。
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刘盼盼