薄荷酮是从薄荷属中提取的中国老药,已被广泛用作冷却剂、缓解疼痛的抗刺激剂和治疗瘙痒症。然而,其干扰炎症反应的详细机制仍然未知。方法和结果:在这项研究中,我们发现曼通可以抑制脂多糖 (LPS) 诱导的促炎细胞因子、白细胞介素-1β (IL-1β) 和肿瘤坏死因子-α (TNF-α),以及 LPS 和其他炎症剂诱导的核因子 κB (NF-kappaB) 活性,包括 12-O-十四烷酰佛波醇-13-乙酸、过氧化氢、冈田酸和神经酰胺。此外,我们的数据还表明,由 LPS 激活的 NF-kappaB 转位到细胞核中被 Menthone 抑制,并且 I-kappaB 和含有 β-转导蛋白重复序列的蛋白质 (beta-TrCP) 都参与了这种抑制。结论:综上所述,本研究为薄荷酮对 LPS 诱导的细胞因子产生、NF-kappaB 激活以及 I-kappaB 和 β-TrCP 的参与提供了分子证据。
丹舒胶囊 (DSC) 是中医 (TCM) 中的一种药用化合物。它常用于治疗急性和慢性胆囊炎以及胆汁结石病。方法和结果:为研究其利胆作用,将健康大鼠随机分为 DSC 高 (DSCH, 900mg/kg) 、中 (DSCM, 450mg/kg) 和低 (DSCL, 225mg/kg) 组、小燕利丹片 (XYLDT, 750mg/kg) 和生理盐水组。以碱水平稳定20 min后收集胆汁1 h,给药后1 h、2 h、3 h、4 h分别收集胆汁。在每个时间点测量胆汁量、总胆固醇和总胆汁酸。结果显示,DSC 显著刺激胆汁分泌,降低总胆固醇水平,增加总胆汁酸水平。因此,它具有利胆作用。为了确定导致其利胆作用的活性成分,在我们的大鼠模型上测试了薄荷醇 (39.33mg/kg)、薄荷酮 (18.02mg/kg)、薄荷酮异酯 (8.18mg/kg)、pluegone (3.31mg/kg) 和柠檬烯 (4.39mg/kg)。结果表明,与 DSC 治疗相比,薄荷醇和柠檬烯可以促进胆汁分泌 (p > 0.05);薄荷醇、薄荷醇和柠檬烯可显著降低总胆固醇水平 (p<0.05 或 p<0.01) 以及增加总胆汁酸水平 (p<0.05 或 p<0.01);IsoMenthone 作为 Menthone 的异构体,存在轻微的利胆作用;Pluegone 在胆汁酸外排中没有明显作用。结论:这些发现表明,DSC 的利胆作用可能主要归因于其 3 种主要成分: 薄荷醇、薄荷酮和柠檬烯。
本文旨在探讨薄荷酮、薄荷醇和普勒酮对不同亲脂性药物透皮吸收的增强作用,并在分子水平上探讨它们的作用机制。方法和结果:根据蛇床子素、四甲基吡嗪、阿魏酸、葛根素和京尼波苷 5 种模型药物,根据其亲脂性(以 logKo/w 表示)进行选择,采用 Franz 扩散细胞和大鼠皮肤的体外渗透研究进行测试。采用红外光谱和分子动力学模拟分别研究这些增强剂对角质层 (SC) 脂质的影响。3种化合物能有效促进不同亲脂性药物的透皮吸收,总体促进能力依次为:Pulegone < 薄荷醇 < 薄荷酮。薄荷醇或曼通治疗后,渗透增强率与药物亲脂性大致呈抛物线曲线关系,而 pulegone 的渗透增强作用几乎不随药物亲脂性的改变而改变。结论:分子机制研究表明,薄荷酮和薄荷醇通过扰乱 SC 脂质的有序组织并提取部分 SC 脂质来增强皮肤通透性,而 pulegone 似乎仅通过提取部分 SC 脂质来促进药物跨皮肤转运。
CAS 10458-14-7对应的化学物质是薄荷酮,以下是对该物质的详细介绍:
中文名:薄荷酮
英文名:Menthone
别名:5-甲基-2-(1-甲基乙基)环己酮;2-Isopropyl-5-methylcyclohexanone;5-Methyl-2-(1-methylethyl)cyclohexanone
分子式:C10H18O
分子量:154.25
CAS登录号:10458-14-7
外观:无色油状液体
熔点:-6℃
沸点:207℃
水溶性:略溶于水
折射率:1.45~1.452
闪点:69~77℃
密度:0.859~0.896g/mL(具体密度可能因温度等因素有所变化)
相对密度:0.890~0.900
比旋光度:-15°~+15°
旋光性:[α]/D -7.0±5°,neat
LogP:2.63
薄荷酮(反式异构体)和异薄荷酮(顺式异构体)都有薄荷香气,可用于配制薄荷系列香精。
综上所述,CAS 10458-14-7代表的化学物质薄荷酮,在香精配制等方面有广泛应用。同时,在使用过程中也需要注意其安全信息,确保正确操作。
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刘盼盼