合成辣椒碱，2444-46-4,萃园自制中药标准品对照品;实验科研级;≥98%以上

壬酰胺和碘衍生物在几种脂质氧化模型中的保护作用和关系结构-活性

在壬尼草胺的香草基团上引入碘原子会导致香草素活性的转变（TRPV1 拮抗作用与 TRPV1 脱敏作用）并消除辣椒素类化合物的厌恶特性。在本研究中，我们研究了香草基团中碘化对辣椒素类化合物抗氧化活性的影响。
方法和结果：
为此，我们比较了壬尼瓦胺和三种碘衍生物 2-碘壬尼瓦胺 （2IN）、5-碘壬尼瓦胺 （5IN） 和 6-碘壬尼瓦胺 （6IN） 在一系列体外脂质氧化模型中的保护作用，即 37 °C 和热 （140°C） 下亚油酸的自氧化和 FeCl（3） 介导的氧化， 无溶剂氧化胆固醇。所有测试的化合物都可以保护亚油酸和胆固醇免受氧化降解，效力顺序为：壬酰胺>5IN>6IN，大约 2IN。我们的结果表明，一般来说，在壬尼草胺的香草基团上引入碘原子会导致抗氧化活性降低，并且这种作用对碘在芳香环上的位置很敏感，5IN 基本上保留了壬尼草胺保护亚油酸和胆固醇免受自由基攻击的功效。此外，在非细胞毒性浓度下用 5IN 预处理，在 37 °C 下显着保留了 Cu（2+） 诱导的氧化损伤 LDL 2 h，抑制了多不饱和脂肪酸和胆固醇的减少及其氧化产物的增加。
结论：
本研究的结果表明，5IN 在脂质过氧化的不同体外系统中发挥有用的抗氧化特性。再加上其缺乏辛辣性和 TRPV1 抑制特性，使这种酚类化合物有资格成为进一步体内研究的有吸引力的候选化合物。

辣椒素和壬尼瓦胺作为吲哚美辛的新型皮肤渗透促进剂。

方法和结果：
该研究是在体外进行的，旨在研究辣椒素和壬尼瓦胺预处理的吲哚美辛透皮渗透的变化，这两种化合物化学性质类似于 Azone。 还评估了低频超声 （20 kHz） 和增强剂对吲哚美辛渗透的综合影响。实验数据表明，辣椒素和壬尼瓦胺显着增强了吲哚美辛在裸鼠皮肤上的通量。两种类似物的增强效果非常相似，主要取决于测试的浓度。 组织学检查联合视觉评分显示辣椒素和壬尼瓦胺对皮肤结构的安全性。
结论：
与单独使用超声或增强剂相比，同时应用超声和增强剂显着增加了吲哚美辛的皮肤渗透性。与辣椒素联合使用比 Nonivamide 获得更好的效果。

壬尼瓦胺是一种辣椒素类似物，在外周血单核细胞和 U-937 巨噬细胞中表现出抗炎特性。

与炎症相关的疾病是一个世界性的问题。通过激活三叉神经的化合物来抵消炎症是对抗这些疾病的一种策略。在黑辣椒或红辣椒中发现的已知三叉神经活性化合物是刺痛的 t-pellitorine、刺激性的辣椒素和刺激性较低的 合成辣椒碱

。本研究将 Nonivamide 的抗炎潜力与两种已知的抗炎化合物进行了比较，阐明了瞬时受体蛋白 （TRP） 通道的作用机制和作用。
方法和结果：
用 1 μg/mL 大肠埃希菌 （EC-LPS） LPS 刺激原代外周血单核细胞 （PBMCs） 和 U-937 巨噬细胞诱导炎症。通过磁珠试剂盒分析确定 Nonivamide 减弱 EC-LPS 诱导的 PBMC 和 U-937 巨噬细胞中 IL-6 和 TNF-α 的释放。这种抗炎机制独立于核因子-κ B 通路，但可能涉及丝裂原活化蛋白激酶 （MAPK） 通路。此外，U-937 与三叉神经活性化合物和 TRPV1 或 TRPA1 拮抗剂的共同治疗消除了抗炎活性。
结论：
壬尼瓦胺具有与辣椒素和 t-pellitorine 相似的抗炎潜力。在 U-937 巨噬细胞中，测试化合物通过抑制 EC-LPS 诱导的 MAPK 通路激活来发挥抗炎作用。此外，TRP 通道激活在辣椒素和壬尼瓦胺的抗炎能力中发挥作用。