本研究的目的是研究丹参花和一些天然产物 (sclareol、Sclareolide 和 ambrox) 的丙酮提取物的抗菌和细胞毒活性。方法和结果:稀释法测定抗菌和细胞毒活性。Sclareolide、ambrox 和 sclareol 对金黄色葡萄球菌 ATCC 25923、铜绿假单胞菌 ATCC 27950、大肠埃希菌 ATCC 25922 和粪肠球菌 ATCC 29212 具有良好的抗菌活性。鼠尾草花的丙酮提取物对 Hep-2 细胞具有显着的细胞毒活性。
胰腺癌是一种癌症,会迅速对化疗产生耐药性。吉西他滨是临床上使用的治疗方法,然而,吉西他滨耐药性导致疗效有限,患者诊断后仅需几个月的生存率。方法和结果:本研究的目的是探讨胰腺癌吉西他滨耐药的机制,并选择靶向药物联合吉西他滨促进胰腺癌的治疗。采用 Panc-1 和 ASPC-1 人胰腺癌细胞 (HPCCs) 建立实验模型,将 HPCCs 暴露于浓度连续升高的吉西他滨中,生成吉西他滨耐药细胞 (GR-HPCCs)。然后评估吉西他滨联合 Sclareolide 的抗癌效果。在 HPCCs 和 GR-HPCCs 中检测到上皮-间充质转化 (EMT) 、人平衡核苷转运蛋白 1 (hENT1) 和核糖核苷二磷酸还原酶 1 (RRM1),并探讨其机制。Sclareolide 使 GR-HPCC 对吉西他滨重新敏感。与 HPCC 相比,GR-HPCC 中 hENT1 和 RRM1 的表达水平分别较低和较高。Sclareolide 在 GR-HPCC 中通过 TWIST1/Slug 通路上调 hENT1,下调 RRM1 并抑制吉西他滨诱导的 EMT。此外,Sclareolide 介导 NOTCH 1 细胞内细胞质结构域 (NICD)/神经胶质瘤相关癌基因 1 (Gli1) 通路,触发 TWIST1/Slug-hENT1/RRM1 信号传导并使 GR-HPCC 对吉西他滨重新敏感。最后,Sclareolide 通过诱导细胞凋亡使 GR-HPCC 对吉西他滨重新敏感;在体内,Sclareolide 和吉西他滨的共同给药有效抑制了肿瘤生长。结论:Sclareolide 可能是与吉西他滨联合治疗吉西他滨耐药胰腺癌的新型药物,通过介导 NICD 和 Gli1 使 GR-HPCCs 对吉西他滨重新敏感。
CAS号564-20-5对应的化学物质是香紫苏内酯,以下是对该物质的详细介绍:
英文名称:Sclareolide
分子式:C16H26O2
分子量:250.376(也有资料给出250.38,两者相差甚微,可能是由于计算精度或四舍五入导致的)
CAS号:564-20-5
外观与性状:通常为灰白色至白色晶体粉末,也有描述为淡黄色粉末。
熔点:124~126°C
沸点:321.4±10.0°C at 760 mmHg
闪点:132.4±16.4°C
密度:1.0±0.1 g/cm3 或 1.009 g/cm3(不同资料略有差异)
蒸汽压:0.0±0.7 mmHg at 25°C
溶解性:溶于乙醇等有机溶剂,不溶于水。
稳定性:关于香紫苏内酯的稳定性,目前尚无具体数据资料。
不相容物质:强氧化剂。
用途:香紫苏内酯主要用于降龙涎醚等天然龙涎香代用品的合成,较小量亦用于香精的调配。此外,它还被用作实验室药品检测的标准品或对照品。
毒性:关于香紫苏内酯的毒性,目前尚无完整的毒理学研究数据。但根据现有信息,它可能具有细胞毒性作用,且吸入、摄入或皮肤接触可能有害。因此,在使用时应采取适当的防护措施。
防护措施:在使用香紫苏内酯时,应佩戴合适的防护手套和防尘面具,避免吸入蒸气、烟雾或气体。如不慎接触皮肤或眼睛,应立即用大量清水冲洗,并寻求医疗救助。
灭火方法:可使用水雾、抗乙醇泡沫、干粉或二氧化碳进行灭火。
关于香紫苏内酯的生态毒性、持久性和降解性、潜在的生物累积性以及土壤中的迁移性等生态学资料,目前尚无具体数据。
综上所述,CAS号564-20-5对应的化学物质香紫苏内酯是一种具有特定用途的化学物质,在使用时应充分了解其性质并采取相应的防护措施。
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刘盼盼