硝基还原(最常用转化)
铁粉 / 钯碳加氢还原 5 位硝基,得到2 - 溴 - 6 - 甲基 - 5 - 氨基吡啶;氨基可酰化、重氮化、Buchwald 偶联,用于抗肿瘤、激酶抑制剂、抗炎小分子原料药骨架构建。
2 位溴钯催化偶联
2-Br 为高活性离去基团,开展 Suzuki、Negishi 偶联,选择性引入芳环、杂环、脂肪胺修饰吡啶母核。
6 位甲基氧化衍生
甲基氧化为醛、羧酸,生成 2 - 溴 - 5 - 硝基烟酸衍生物,用于酰胺、稠合杂环药物合成。
农药中间体:合成吡啶类杀菌剂、除草剂活性骨架。
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