Daraxonrasib (RMC-6236) 是一种口服活性、非共价的 RAS(ON) 多选择性抑制剂,它对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50值在 28-220 nM 之间。Daraxonrasib并非直接与 RAS 结合,通过与细胞内伴侣蛋白CypA结合,并与RAS(ON)形成三元复合物,从而阻断RAS与下游效应蛋白(如RAF)的相互作用,这一机制为广谱靶向RAS(ON)提供了新的可能性,标志着癌症治疗领域的重大突破。
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邵经理