简介
丙二醇辛酸酯（化学式C₂H₂O3）是由丙二醇和辛酸酯化合成的酯化合物。在室温下，它是一种无色至淡黄色的透明油状液体，有轻微的油味。其分子结构包含一个羟基和两个酯基，具有极性和疏水性。微溶于水，易溶于乙醇、乙醚等有机溶剂。这种化合物广泛应用于化妆品、食品和制药行业，作为乳化剂、保湿剂或溶剂，可以改善产品质地，增强活性成分的渗透性。此外，丙二醇辛酸酯是一种新兴的吸收促进剂。在药物递送领域，尤其是对于像胰岛素这样生物利用度较低的大分子药物，寻找合适的吸收促进剂一直是研究的热点。胰岛素的口服生物利用度很低，主要是因为它很难通过肠道黏膜进行吸收。而该化合物被认为有潜力改善这一状况[1]。
丙二醇辛酸酯的特性
促进胰岛素吸收机制
机制研究发现，丙二醇辛酸酯主要通过以下几种途径发挥吸收增强作用：一是干扰肠道黏膜的紧密连接结构。紧密连接是肠道黏膜细胞之间的一种重要连接结构，它限制了大分子物质的跨细胞转运。丙二醇辛酸酯能够使紧密连接蛋白（如occludin、claudin等）发生一定程度的重分布，从而使细胞之间的间隙增大，有利于胰岛素的通过。二是影响肠道细胞的转运途径。其也可能会激活或增强某些细胞内的转运机制，如胞吞 - 胞吐作用，使得胰岛素能够更多地被肠道细胞摄取并转运到血液循环中。三是调节肠道黏膜的微环境。丙二醇辛酸酯可能通过改变肠道局部的pH值、表面张力等物理化学性质，从而有利于胰岛素的溶解和吸收[1]。
安全性
在安全性方面，研究人员观察了丙二醇辛酸酯对肠道组织的形态学影响、对肠道屏障功能的影响等。结果显示，在实验所使用的浓度范围内，其对肠道黏膜没有引起明显的损伤。肠道屏障功能的关键指标（如肠道通透性）在丙二醇辛酸酯处理后保持在正常范围内，没有出现由于吸收促进剂使用而导致的肠道通透性异常增高等安全隐患[1]。
参考文献
[1] Ukai H, Kawagoe A, Sato E, et al. Propylene glycol caprylate as a novel potential absorption enhancer for improving the intestinal absorption of insulin: efficacy, safety, and absorption-enhancing mechanisms[J]. Journal of Pharmaceutical Sciences, 2020, 109(4): 1483-1492.