概述
阿瑞匹坦(Aprepitant)是一种商品名称为Emend的药物，其化学名称为5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-二（三氟甲基）苯基]乙氧基]-3,4-氟苯基-4-吗啉基]甲基]-1,2-二氢-3H-1,2,4-三氮唑-3-酮基，可以通过与NK-1受体（主要存在于中枢神经系统及其外围）结合来阻滞P物质，进而通过血脑屏障，占领大脑中的NK-1受体，具有高选择性和高亲和性，可用于预防和治疗化疗引起的急性或延迟性呕吐[1]。阿瑞匹坦中间体是合成该药物的重要中间体，常温常压下表现为白色至近白色固体。
制备方法
药物化学领域提供了一种阿瑞匹坦中间体(2R,3R)-2-[(1R/S)-1-[3,5-双(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉的制备方法，具体包括如下步骤：在路易斯酸催化下，以吗啉-2-醇等为原料发生缩合反应得到中间体化合物；中间体在一定溶剂中先与4-氟苯基溴化镁作用，然后催化加氢即得阿瑞匹坦吗啉中间体。该制备方法路线简洁，条件温和，后处理方便，工艺路线稳定，试剂便宜易得，有利于工业化生产[2]。
检测方法
药物分析技术领域报道了一种阿瑞匹坦中间体纯度及其杂质的检测方法，采用高效液相色谱法进行相关物质的检测，包括以下检测步骤：
(1)配制系统适应性试验溶液；
(2)配制供试品溶液；
(3)将所述系统适应性溶液，供试品溶液和空白样品（稀释液）分别注入高效液相色谱仪进行检测，采用面积归一化法进行检测。
上述高效液相色谱法的条件包括：流动相：流动相A：磷酸盐缓冲液；流动相B：乙腈；流动相A与流动相B份的体积比为(30-40):(60-70)。
实验结果表明，该检测方法可实现阿瑞匹坦中间体及其杂质的快速准确测定，具有很高的灵敏度，且操作简便可靠，可以实现完全分离[3]。
参考文献
[1]盖萍.微生物催化反-Prelog还原制备阿瑞匹坦手性醇中间体[D].中国科学院研究生院,2012.
[2]苟远诚,王涛,黄莉莎,等.一种阿瑞匹坦中间体的制备方法:CN201410004489.X[P].
[3]蒙发明,陈舒婷,罗凤玲,等.一种阿瑞匹坦中间体纯度及其杂质的检测方法:CN202011398091.0[P].