背景及概述
5,6,7,8-四氢喹喔啉及其类似物在生活中具有广泛的应用，其不仅在精细化工、医药、农药、染料、香料、储材料等领域有着广泛的工业应用，尤其是在有机化学和医药合成领域上具有巨大的应用价值。5,6,7,8-四氢喹喔啉是重要的天然产物和药物分子的关键中间体，并具有很好的抗病毒、抗菌消炎、抗癌、驱虫等生物活性。
特性及应用
5,6,7,8-四氢喹喔啉是无色至淡黄色液体。可溶于大多数有机溶剂，不溶于水。
图1 5,6,7,8-四氢喹喔啉性状图
5,6,7,8-四氢喹喔啉是一种重要的合成中间体，在有机合成中广泛应用。如5,6,7,8-四氢喹喔啉可用于合成胆固醇酯转移蛋白抑制剂、前列腺素D2受体拮抗剂、M2乙酰胆碱受体激动剂、口服胆固醇酯转移蛋白抑制剂，被认为是NMDA受体甘氨酸位点的高丰度配体，是去甲肾上腺素能传递的促进剂，也是治疗脑缺血和骨质疏松症的有前途的药物。
制法
参考文献[1]公开了5,6,7,8-四氢喹喔啉的连续制备工艺及合成系统。
图2 5,6,7,8-四氢喹喔啉制备流程图
通过在原料混合罐中加入定量的乙二胺及环氧环已烷，搅拌至完全溶解，得到混合溶液。使用输液泵A持续将所得的混合溶液注入反应器一中，物料在反应器一中进行第一步反应，生成中间体。随后通过管路直接将所得的中间体，采用输液泵B连续输入装填有固体催化剂的反应器二中进行混合，并在催化剂作用下进行反应，在反应器二末端设置冷却装置在出口进行产品收集。本发明中的连续制备工艺及合成系统采用了一种以环氧环已烷+乙二胺为原料，以价格低廉的铜锌合金催化剂，使用两步串联连续制备的新方法，能温和、高效且低成本地合成5,6,7,8-四氢喹喔啉。
安全信息
5,6,7,8-四氢喹喔啉可能对眼睛和皮肤有刺激作用，接触后应立即用大量水冲洗。使用时应佩戴适当的防护设备，如手套和护目镜。在通风条件良好的情况下操作，避免吸入其蒸气。存储时应将其置于密封容器中，并远离火源和氧化剂。
参考文献
[1]5,6,7,8-四氢喹喔啉的连续制备工艺及合成系统.[专利]发明专利CN120554300A.杭州莫洛特化学科技有限公司.申请日：2025-06-03.