简介
甲基屈他雄酮（methasterone，superdrol，17α-methyl-drostanolone），英文化学名2α,17α-dimethyl-17β-hydroxy-5α-androstan-3-one，是一种新型的蛋白同化类固醇衍生物。甲基屈他雄酮最早出现在2005年线上销售的营养品中[2]，它是一种口服有效的蛋白同化类固醇，并且具有雄性激素的作用。因此，WADA在2006年将其列入禁用物质清单。17α位的甲基化可以提高同化作用效果并显著增强同化作用强度[5]。据报道，口服该制剂能达到4倍于口服甲基睾酮制剂的蛋白同化作用，同时由于同化作用温和、燃脂效果好等原因，容易受到目标人群的青睐。但其结构中的17α甲基能延缓该物质在体内的代谢，因此可能增加肝脏毒性[1]。
甲基屈他雄酮的性状
代谢研究进展
目前，关于甲基屈他雄酮在人体内的代谢研究少见报道。由于该物质结构缺少可离子化的基团，常用的检测方法仍以GC-MS法为主。2006年德国科隆兴奋剂检测年会上首次报道了在营养补剂中检测到该类物质。甲基屈他雄酮在体外的代谢研究表明，C位还原以及C2、C6位羟基化为其主要代谢途径。Rodchenkov等研究了人体服用含有10 mg甲基屈他雄酮的营养品后尿样中的代谢情况，采用GC-MS方法检测到甲基屈他雄酮原型及C位还原产物M1。本研究旨在发现和寻找甲基屈他雄酮在人尿样中是否存在其他潜在的可延长检测时效的代谢产物。研究招募1名男性健康志愿者，经过书面的伦理审批之后，志愿者口服含100 mg甲基屈他雄酮对照品的自制胶囊后收集受试尿样；采用GC/MSD-MS和GC-MS/MS对受试尿样进行检测，发现C2、C3、C17位三羟基化（M2、M3）和C2、C3、C16和C17四羟基化（M4）产物，并对原型和代谢产物的结构进行研究。
受试试验表明，口服甲基屈他雄酮在尿中以原型甲基屈他雄酮和代谢产物M1为主，这2种物质检测时长较长，基质干扰较小，目前仍是WADA技术文件规定的检测甲基屈他雄酮的特征标记物。与GC/MSD-MS相比，GC-MS/MS检测原型甲基屈他雄酮与其代谢产物的窗口期较长，显示了串接质谱在灵敏度方面的优越性。通过对代谢产物的研究，发现了其他可以作为辅助标记物的代谢产物M2~M4，可以通过多个代谢产物辅助判定阳性结果，提高兴奋剂检测的能力和水平。由于缺乏代谢产物的对照品等原因，尿样中找到的代谢产物结构还需要高分辨质谱、核磁质谱等更多的技术手段进行确认。另外，本次受试只有1名志愿者，甲基屈他雄酮在不同人体中的代谢规律尚需进一步研究[1]。
参考文献
[1] 景晶,王杉,刘欣,等. 甲基屈他雄酮在人体内的代谢产物研究 [J]. 药物分析杂志, 2020, 40 (04): 644-650. DOI:10.16155/j.0254-1793.2020.04.08.