盐酸奥昔布宁的特性及临床应用进展

2026/2/13 10:00:46 作者:飞斯

背景及概述

盐酸奥昔布宁是一种有机化合物,化学式为C₂₂H₃₂CLNO₃,CAS号为1508-65-2,属于解痉药类。其制剂形式主要为片剂,需密封保存。盐酸奥昔布宁通过抑制平滑肌痉挛和抗胆碱能作用,用于治疗尿急、尿频、尿失禁等膀胱功能障碍,对夜尿及遗尿亦有缓解作用。

图1 盐酸奥昔布宁制剂实物图.png

图1 盐酸奥昔布宁制剂实物图

特性

盐酸奥昔布宁为白色结晶性粉末,易溶于甲醇、三氯甲烷和水,药典规定含量不低于98.0%。使用禁忌包括青光眼患者禁用,肝肾功能异常者及孕妇慎用。其质量控制涉及旋光度、重金属检测及高效液相色谱法分析,以确保药物安全性和有效性。操作时需穿戴防护装备以避免有害接触。

药理作用

盐酸奥昔布宁具有温和的抗胆碱作用和很强的抗平滑肌痉挛作用[1]。低浓度时有抗胆碱作用,约为阿托品的1/5,高浓度时可直接松弛平滑肌,对泌尿、生殖道平滑肌有较强的选择性作用。盐酸奥昔布宁松弛平滑肌作用不同于罂粟碱或黄酮哌酯通过抑制磷酸二酯酶而产生,而是通过阻止Ca离子内流引起,其作用约为阿托品的4~10倍。

盐酸奥昔布宁能抑制电刺激麻醉猫的盆神经外周端引起的膀胱收缩和膀胱自发的节律性收缩,其效能是阿托品的0.5倍。奥昔布宁剂量依赖性地增加膀胱容量、充盈压和排尿压力阈值,缓解去脑狗逼尿肌不稳定和反射亢进所致的症状,对人膀胱也有类似作用。口服给药可增加神经性膀胱患者和上运动神经元失调患者的膀胱容积增加,减少尿失禁患者的尿频、尿急和排尿次数。

盐酸奥昔布宁还具有局麻和镇痛作用。0.02%时对兔角膜产生麻醉作用,其效能约为利多卡因的2倍;其镇痛作用独立于抗胆碱作用,不产生耐受性,无戒断症状,能缓解病人的尿痛症状,有利于临床治疗。

参考文献

[1]温清,贺坤,郭瑞臣.盐酸奥昔布宁临床应用进展.[J]中国药事.2004-07-20.

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