介绍
4-氨基-1-苄基哌啶，英文名4-Amino-1-benzylpiperidine，又名N-苄基-4-氨基哌啶、1-苄基-4-哌啶胺，具有碱性，分子中的氨基具有较强亲核性，可与酸性物质发生中和反应，也能与碘甲烷、乙酰氯等亲电试剂发生缩合反应，还可与醛类、羧酸类物质分别发生缩合反应生成亚胺衍生物、酰胺化反应生成酰胺类物质。
图一 4-氨基-1-苄基哌啶
对体外中性粒细胞趋化的作用
实验选用雄性SD大鼠，体重140～160g，水合氯醛麻醉，腹主动脉取血，先从大鼠中提取外周血后进行分离，加入3 .8％枸橼酸钠溶液1:9用于抗凝，分离中性粒细胞。分离后的中性粒细胞经台盼蓝拒染实验，吉姆萨染液实验鉴定，其细胞活力与纯度均大于90％。提取后的细胞使用RPMI‑1640培养基在96孔的趋化板中培养。细胞分为正常对照组，模型组，模型+阳性药组(10μg/mL) ，模型+4‑氨基‑1‑苄基哌啶组(1、3、10μg/mL) ；每一组在上室中加入 50μL的中性粒细胞(密度：5×104个/mL) ，正常组下室加入RPMI‑1640培养基，造模组细胞下室加含有趋化肽的RPMI‑1640培养基(1μM) ,给药组下室加含有趋化肽和药的RPMI‑1640培养基。细胞置于37度，5％CO2条件的培养箱中培养3小时，后吸取上室中的液体，下室中加入吉姆萨染液进行染色，随后通过倒置显微镜采集图片并统计细胞数量。结果如图二所示，与正常对照组相比，模型组中性粒细胞的趋化明显增加。与模型组相比，它可以剂量依赖性抑制中性粒细胞趋化，其中高剂量组作用最明显。实验结果说明其可以抑制中性粒细胞的趋化。
图二 抑制中性粒细胞趋化
对急性肺损伤肺组织湿/干重比的作用
BALB/c小鼠购自维通利华(北京维通利华实验动物技术有限公司) ，体重范围18‑ 22g，通过异氟烷麻醉。麻醉后20‑30分钟让其经鼻滴入50μl(浓度为8mg/ml) ，共400μg的 LPS；正常对照组小鼠经鼻滴入同体积的生理盐水。造模后将小鼠置于37℃恒温系统中。造模前晚各组小鼠禁食，小鼠吸入LPS后半小时和12小时，分别按照剂量给小鼠腹腔注射生理盐水配置的4‑氨基‑1‑苄基哌啶，正常对照组和模型组给予相应体积的生理盐水。实验分为假手术组、模型组、阳性药组(西维来司钠，50mg/kg)、4‑氨基‑1‑苄基哌啶(25、50、100mg/ kg)。造模结束后24小时取材，左肺称湿重，然后60度恒温箱烘烤48小时至干重恒定，称干重以计算肺的湿干重比(W/D)。
结果如图三所示，与正常对照组相比，模型组的肺部W/D明显增加。与模型组相比，4‑氨基‑1‑苄基哌啶可以剂量依赖性降低急性肺损伤导致的肺部水肿，其中高剂量组作用最明显。说明4‑氨基‑1‑苄基哌啶能够显著改善急性肺损伤导致的肺部水肿[1]。
图三 降低急性肺损伤导致的肺部水肿
参考文献
[1]中国医学科学院药物研究所.4-氨基-1-苄基哌啶在制备预防和/或治疗急性肺损伤药物中的应用:202310486170.4[P].2024-11-05.