简介
米格列奈钙水合物是临床常用的速效胰岛素促分泌剂，多为白色或类白色结晶性粉末，无臭，在水中微溶，化学性质稳定。其主要用于2型糖尿病治疗，可促进餐后胰岛素分泌，使其分泌水平接近人体生理状态，进而强效改善患者餐后高血糖。
米格列奈钙水合物的性状
合成
向（2S）-2-苄基-3-（顺-六氢异吲哚啉-2-羰基）丙酸的二氯甲烷溶液中添加100 mL蒸馏水、110 mL、25νοl%，并将混合物搅拌1小时。分离水相，用二氯甲烷再次萃取水相。向水相中逐滴添加100 mL 6N HCl至pH=1至2，并用二氯甲烷萃取水相。向有机相添加100 mL蒸馏水，逐滴添加110 mL水，并搅拌混合物1小时。分离各层，用二氯甲烷再次萃取水层。向水层中加入750 mL水和75 mL乙腈，并在搅拌下逐滴加入氯化钙溶液（34.6 g氯化钙溶于200 mL水中）。大量固体沉淀，搅拌2小时，过滤，滤饼用水冲洗，白色固体62.5g。收率为73.8%。原油含量99.3%。滤饼中，加入95νοl%乙醇1450mL，加热至回流，回流1小时至室温，搅拌，泵送，滤饼用l%乙醇漂洗，干重49.7g，收率79.5%。精制后产品米格列奈钙水合物含量99.9%[1]。
用途
米格列奈钙水合物为速效胰岛素促分泌剂，可促进餐后胰岛素分泌，使其接近人体生理状态，强效改善2型糖尿病患者的餐后高血糖。例如：日本批准复方复方米格列奈钙/伏格列波糖片上市。日本厚生劳动省批准了KisSei制药公司的速效胰岛素促分泌剂米格列奈钙水合物（mitiglinide calcium hydrate）与餐后高血糖改善剂伏格列波糖（voglibose）组成的固定剂量复方片（商品名：Glubes/Glufast）上市，用于治疗2型糖尿病。复方片中的米格列奈钙通过促进餐后胰岛素分泌接近人体生理状况来强力改善餐后高血糖，伏格列波糖延缓餐后对碳水化合物的摄取和吸收。剂量规格：米格列奈钙水合物/伏格列波糖10mg/0.2mg/片[2]。
参考文献
[1] Current Patent Assignee: HEBEI UNIVERSITY OF SCIENCES AND TECHNOLOGY- CN103709092, 2016, B Location in patent: Paragraph 0028; 0037-0039; 0041.
[2] 佚名.国外新批准上市的药物新制剂新剂型(165)[J].中国制药信息, 2011.