介绍
苦瓜甙是苦瓜中核心降糖活性成分之一，有快速降糖，调节胰岛功能，修复β细胞，增加胰岛素的敏感性，预防改善并发症，调节血脂，提高免疫力的作用。外观为浅棕色粉末。苦瓜甙目前主要的提取方法有水煮法、有机溶剂提取法、超声提取法、大孔吸附树脂法、超临界流体萃取、微波提取法等。
图一 苦瓜甙
降血糖应用
以体重20~25g的雄性昆明小鼠为实验动物，选用苦瓜甙为研究对象，同时以格列本脲作为阳性降糖药对照，四氧嘧啶则用于构建糖尿病小鼠模型，此外还采用丙二醛（MDA）、超氧化物歧化酶（SOD）、还原性谷胱甘肽（GSH）测定试剂盒检测相关抗氧化指标。实验先通过腹腔注射四氧嘧啶建立糖尿病模型，经多次摸索确定最佳造模剂量为第1天注射120mg/kg、次日追加100mg/kg，该剂量下小鼠空腹血糖可稳定达到≥11.1mmol/L的糖尿病模型标准，且死亡率较低，适合后续药物筛选。
经过21天的灌胃实验，苦瓜甙对糖尿病小鼠的血糖调节、体重恢复及抗氧化能力均表现出显著作用，且呈现出一定的剂量相关性。在体重变化方面，糖尿病模型小鼠因高代谢出现明显体重下降，模型对照组体重持续降低且有个别死亡，而苦瓜甙各剂量组小鼠体重均呈回升趋势，其中高剂量组体重与模型对照组相比差异显著（P<0.05），且与阳性对照组接近，表明苦瓜甙可有效缓解糖尿病小鼠的高消耗症状。
图二 苦瓜甙对ALX糖尿病小鼠体重的影响
效果
在降血糖效果上，给药前所有糖尿病模型小鼠血糖均显著高于正常对照组，给药14天后苦瓜甙高剂量组小鼠空腹血糖开始明显下降，与模型对照组差异显著（P<0.05）；苦瓜甙各剂量组均能显著抑制葡萄糖负荷后小鼠的血糖升高（P<0.05），模型对照组血糖曲线下面积为(34.2±3.1)mmol·L⁻¹·h⁻¹，而低、中、高剂量组分别降至(29.5±2.8)、(25.6±3.5)和(21.2±3.2)mmol・L⁻¹·h⁻¹，证实苦瓜甙可有效改善糖尿病小鼠受损的糖耐受能力。
抗氧化指标
在抗氧化指标方面，糖尿病模型小鼠血清MDA水平显著升高，SOD活性和GSH水平大幅降低，表明其抗氧化防御体系因四氧嘧啶作用遭到破坏，氧化应激反应加剧。而经苦瓜甙灌喂后，小鼠血清MDA水平明显下降，SOD活性和GSH水平呈上升趋势，其中低剂量组MDA、SOD、GSH指标与模型对照组相比差异极显著（P<0.01），高剂量组MDA水平下降也达到显著差异（P<0.05），说明苦瓜甙能有效缓解糖尿病小鼠的氧化应激损伤，保护机体抗氧化系统。
机制
苦瓜甙的降血糖作用，核心机制与其抗氧化活性密切相关。四氧嘧啶作为特异性胰岛β细胞毒剂，会在小鼠胰腺β细胞内产生过量自由基，直接破坏β细胞结构，导致胰腺损伤、胰岛素分泌减少，进而引发血糖升高；同时长期高血糖会进一步加剧机体氧化应激，形成恶性循环，诱发糖尿病并发症。而苦瓜甙通过降低血清MDA水平、提升SOD和GSH等抗氧化物质的活性，有效清除体内过量自由基，减弱自由基对胰岛β细胞的攻击，实现对胰岛β细胞的修复和保护，恢复其胰岛素分泌功能，从根源上发挥降血糖作用。此外，苦瓜甙能改善糖尿病小鼠的糖耐量，抑制餐后血糖的急剧升高，减少血糖波动对机体的损伤，同时缓解小鼠三多一少的典型症状，改善机体代谢状态，进一步辅助血糖控制[1]。
图三 苦瓜甙对ALX糖尿病小鼠血糖的影响
参考文献
[1]王颖,张桂芳,常咏涵,等.苦瓜甙的降血糖作用[J].中国老年学杂志,2012,32(24):5464-5466.