乌帕替尼半水合物是一种新型、有效、选择性 Janus 激酶 (JAK) 1 抑制剂，具有免疫调节活性，该药物于2019年首次获得批准，适用于类风湿性关节炎。乌帕替尼半水合物可通过抑制JAK1信号传导，减缓疾病进展，改善患者的症状，在临床治疗中主要用于治疗类风湿性关节炎。
图1 乌帕替尼半水合物的性状图
配制乌帕替尼缓释剂
研究人员公开报道了一种乌帕替尼缓释剂及其制备方法。乌帕替尼半水合物按重量份数计，与其他原料组成所述乌帕替尼缓释剂，具体包括：乌帕替尼半水合物5～25份、缓释骨架材料10～50份、填充剂16.1～116份、润滑剂0.2～2份；其中，所述缓释骨架材料为非亲水聚合物，所述乌帕替尼半水合物亦可为2/5水合物或无水物。乌帕替尼半水合物制得的缓释剂，采用非亲水聚合物作为缓释骨架材料，无需添加pH调节剂，具有较好的缓释性能，能够在2小时、4小时、8小时、16小时内平稳释放药物，无药物突释现象，能够更好地发挥乌帕替尼的作用，且所述乌帕替尼缓释剂的制备方法简单、原料易得，适于工业化生产，有较大的应用价值。[1]
结晶工艺
研究人员公开报道了一种乌帕替尼半水合物晶型C晶体的结晶工艺。乌帕替尼半水合物晶型C晶体的结晶工艺包括以下步骤：将乌帕替尼原料溶于45倍质量倍数（以乌帕替尼原料质量计）的乙醇/水混合溶剂中，其中混合溶剂中乙醇和水的质量比为1:1～1:2，搅拌升温溶清，温度控制在45～65℃；降温至35～55℃，进一步添加晶种和反溶剂水，再降温至3～7℃，经过析晶、过滤、洗涤和干燥，得到晶体产物。乌帕替尼半水合物通过本方法制得的晶型C晶体收率高，使用的溶剂可以以任意比例互溶，能够更好地克服出油问题，溶剂容易回收，具有更好的生物相容性、环保性和经济性，所得产品纯度高，适合工业化生产和储存。[2]
参考文献
[1] 熊俊,沈晔茜,马海国.一种乌帕替尼缓释剂及其制备方法, 中国发明专利, 专利号:CN202410715242.2[P].
[2] 方晓,杨超凡,于在群,等.一种乌帕替尼晶型C晶体的结晶工艺, 中国发明专利, 专利号:CN202511565404.X[P].