伊卢多啉是一种新型、有效的 μ- 和 κ-阿片受体激动剂和 δ-阿片受体拮抗剂，已被批准作为口服药物，用于治疗腹泻和腹痛等肠易激综合征。伊卢多啉于2015年在美国获批用于临床，临床主要用于治疗胃肠道功能受损所致的慢性疾病。
图1 伊卢多啉的性状图
背景介绍
肠易激综合征（IBS）是一种胃肠道功能受损所致的慢性疾病，在全球范围内发病率为9%~16%，女性发病率略高。常见症状为便秘、腹泻、腹痛，部分患者可同时存在便秘、腹泻两种症状。对于该病的治疗，目前临床以药物治疗为主。伊卢多啉是一种混合的μ-阿片类激动剂和δ-阿片类拮抗剂，药理学机制与盐酸洛哌丁胺相似，通过作用于μ受体来减缓肠道蠕动，并且δ受体拮抗作用可以减轻内脏疼痛。
合成工艺
研究人员公开报道了一种伊卢多啉肠溶片及其制备方法。在该方法中，伊卢多啉首先与增溶剂混匀后，溶于95%的乙醇溶液中，再加入适量卵磷脂，于50℃干燥45分钟，得到干颗粒并过80目筛。随后，伊卢多啉干颗粒与填充剂、崩解剂混匀，加入润滑剂后压片，最后进行隔离包衣和肠溶包衣。采用上述工艺制备的伊卢多啉肠溶片不含碱性成分，减少了胃部不适等副作用。此外，伊卢多啉在肠溶包衣中加入单硬脂酸甘油酯后，其溶出度及其在胃液中的稳定性显著提高。溶出实验发现，伊卢多啉的溶出度显著增加且无突释现象，6小时溶出度达99%以上。加速试验也表明，伊卢多啉肠溶片在制备及存储过程中稳定性良好。该制备工艺简单，无需复杂制剂设备，易于实现工业化大规模生产。[1]
体外研究
伊卢多啉是局部作用的，具有多种药理作用，包括m-OR和κ阿片受体激动剂和δ阿片受体拮抗剂。伊卢多啉的口服生物利用度可以忽略不计，但已被美国食品和药物管理局正式批准用于IBS-D治疗。由于其集体药理学特性，ELD显著降低肠道运动能力，并降低药物引起便秘的概率。伊卢多啉是一种最近批准的药物，在IBS-D的管理和治疗中显示出潜在的治疗效果，然而由于伊卢多啉的水溶性差，导致溶解率和口服生物利用度低，其应用受到限制。
参考文献
[1] 王磊,殷源杰.一种伊卢多啉肠溶片及其制备方法, 中国发明专利, 专利号:CN201510631138.6[P].