简述
头孢西丁钠是由链霉菌产生的头霉素,经半合成制得的一类新型抗生素，属第二代头孢类抗生素，对酰胺酶稳定，具有长效、广谱抗菌性，对G+球菌，G-杆菌以 及脆弱拟杆菌等厌氧菌具有良好的抗菌活性，主要用于细菌所致的呼吸道，泌尿道，骨关节，皮肤软组织及腹内感染等[1-3]。
制备方法
方法一
(1)采用NBS试剂将如头孢噻吩主核的7位溴化，形成溴化化合物；再利用甲氧基对5位的溴原子亲核取代，生产中间体IV；(2)中间体IV的3位进行水解酰基得到中间体V；(3)利用氯磺酰异氰酸酯取代羟基上的氢原子，然后再水解，既得头孢西丁钠。该方法工艺简单，产品收率高，纯度高，反应选择性高，生产不用任何特殊设备，适合工业化生产[4]。
方法二
(1)以去乙酰7-ACA为原料，引入噻吩乙酰基，得去乙酰噻吩酸I；(2)去乙酰噻吩酸I，在3位上引入氨甲酰甲氧基，得中间体(6R,7S)-3-氨甲酰甲氧基-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸II；(3)中间体II与甲醇锂反应，在7位上引入甲氧基，得头孢西丁酸III；(4)将钠盐的乙醇溶液加入溶有头孢西丁酸的有机溶剂中，经抽滤，干燥得头孢西丁钠IV[5]。
测定方法
实验建立注射用头孢西丁钠的HPLC含量测定方法。测定具体参数如下：BonChrom-C18柱(150 mm×4.6 mm，5 μg)；流动相为水-乙腈-冰醋酸(810:190:10)；检测波长254 nm；流速为1 ml·min-1。结果，头孢西丁在75～1 200μg·ml-1浓度范围内线性关系良好，平均回收率为100.0%，RSD0.1%，具有简便，快速，准确的优点[6]。
配伍稳定性研究
为了考察注射用头孢西丁钠与注射用炎琥宁在0.9%氯化钠注射液中的配伍稳定性。研究人员在20℃下采用RP-HPLC法测定注射用头孢西丁钠与注射用炎琥宁在0.9%氯化钠注射液中配伍后8 h内不同时间点的含量，并观察和检测配伍液的外观及pH变化。结果发现，在室温下配伍液8 h内的含量，pH及外观均无明显变化。也就是说，注射用头孢西丁钠与注射用炎琥宁20℃在0.9%氯化钠注射液中可在配伍后8 h内使用[7]。
参考文献
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[2]王英杰,秦荣,赵义林.头孢西丁钠的合成[J].大家健康：学术版, 2013(14):1.DOI:CNKI:SUN:JKXS.0.2013-14-085.
[3]袁瑞军.头孢西丁钠与地塞米松磷酸钠的配伍稳定性考察[J].中国药物与临床, 2014, 14(4):2.DOI:10.11655/zgywylc2014.04.030.
[4]刘全国,陈克领.头孢西丁钠的制备方法:CN 201310369951[P].DOI:CN103450225 A.
[5]马杰,赵玉新,景士云,等.头孢西丁钠的制备方法:CN200910162868.0[P].
[6]王秀萍,费瀚雨,储潼.HPLC法测定注射用头孢西丁钠的含量[J].中国药师, 2007, 10(1):2.DOI:10.3969/j.issn.1008-049X.2007.01.020.
[7]朱雪松,李鹏,郑芳,等.头孢西丁钠与注射用炎琥宁配伍稳定性考察[J].中国药师, 2010(4):2.DOI:10.3969/j.issn.1008-049X.2010.04.039.