磷酸哌嗪是驱肠虫药（经典广谱驱虫药），它能阻断虫体神经肌肉处胆碱受体，麻痹虫体肌肉，使其失去附着肠道壁能力，随肠道蠕动完整排出体外；不杀灭虫体，仅麻痹，不会因虫体分解释放毒素引发腹痛。磷酸哌嗪为白色结晶粉末，溶于水，几乎不溶于乙醇，无臭、味微咸，主要制剂为磷酸哌嗪宝塔糖和磷酸哌嗪片。
制剂研究
江生建立磷酸哌嗪片的溶出度测定方法。方法:按2000年版<中国药典(二部)>附录溶出度测定法第二法装置,以水1000mL为溶剂,转速为100r/min,采用高效液相色谱法,以0.05mol/mL磷酸二氢钾溶液-甲醇-三乙胺(94:6:0.2)为流动相,检测波长为210nm。结果:磷酸哌嗪浓度在0.05053～1.0106mg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=1.0000),平均回收率为99.3%,RSD=0.75%(n=9)。结论:该方法简便、快速、准确,能有效地控制该产品质量[1]。
杨梅等人优化磷酸哌嗪宝塔糖的含量测定方法。方法:建立非水溶液测定法(电位滴定)和高效液相色谱法(外标法)分别对磷酸哌嗪宝塔糖进行含量测定，实验对非水溶液测定法和高效液相色谱法进行了相应的方法学验证，两种方法均与原方法(苦味酸沉淀法)比较,从而确定最优方法。结果:非水溶液测定法:样品经甲酸溶解,冰醋酸稀释后,照电位滴定法,用高氯酸滴定液(0.1 mol·L-1)滴定,并将滴定结果用空白试验校正,每1mL高氯酸滴定液(0.1mol·L-1)相当于10.11mg的C4H10N2·H3PO4·H2O;高效液相色谱法:采用酰胺基键合硅胶(Waters XBridge® BEHAmide色谱柱4.6mm×250mm,5μm或效能相当的色谱柱)为填充剂,以0.05mol·L-1磷酸二氢钾溶液(用10％KOH溶液调pH至5.3)-乙腈(40∶60)为流动相,检测波长为210nm,进样量10μL,该方法专属性高,重复性好,磷酸哌嗪峰形较好,结果准确。结论:经过多方面考量(HPLC暂无法定标准物质、非水溶液测定法无需对照品),建议非水溶液测定法(电位滴定)对磷酸哌嗪宝塔糖进行含量测定,与原方法相比,该方法操作简便、重复性好,辅料干扰在可接受范围内(1％),达到了磷酸哌嗪宝塔糖含量测定方法优化的目的[2]。
参考文献
[1] 江生. 磷酸哌嗪片溶出度测定方法[J]. 中国药业,2006,15(3):33. DOI:10.3969/j.issn.1006-4931.2006.03.026.
[2] 杨梅,伍良涌,李玮玲,等. 磷酸哌嗪宝塔糖含量测定方法的优化[J]. 中国药品标准,2023,24(6):605-610. DOI:10.19778/j.chp.2023.06.009.