技术背景
矢车菊素双葡糖苷，又名矢车菊素-3,5-二-O-葡糖苷、氯化失车菊素-3,5-O-双葡萄糖苷，英文名为Cyanidin-3,5-di-O-glucoside，CAS号为2611-67-8。矢车菊素双葡糖苷是一种典型的花青素类天然产物，广泛存在于多种植物的花瓣、果实及叶片中。作为花青素家族中的重要成员，矢车菊素双葡糖苷因其独特的化学结构和丰富的生物活性，近年来在天然产物药理学领域引起了广泛关注。其在抗氧化、抗炎、抗肿瘤、心血管保护等多重生物学功能上的潜力，为开发新型天然药物提供了坚实的科学基础，值得在天然产物药理学领域持续深入研究和开发。
矢车菊素双葡糖苷的合成
矢车菊素双葡糖苷的合成较为复杂。Jun Hu, Yue Li, Guangkai Wu等在其研究论文《Selective Iodination Enables Anthocyanin Synthesis to Be More General》中通过设计合成路线，合成出相应的中间体原料化合物后，随后进行了矢车菊素双葡糖苷（化合物1f）的合成工作[1]。其采用的合成方法为：2-O-四乙酰基-β-D-葡萄糖苷氧基-4-乙酰氧基-6-羟基苯甲醛（0.624g, 1.18mmol）与另一中间体化合物（0.694g, 1.18mmol）在干燥的乙酸乙酯（每毫摩尔13mL，下同）中的溶液在-20°C下搅拌，然后通入HCl（g）直至饱和，并将温度升至4°C。将反应搅拌72小时。减压蒸馏后，将残余物加入减压蒸馏后的酸性甲醇（含0.1%HCl）中。然后将残余物加入氢氧化钾（8-10当量）中，在室温下搅拌3小时。用2N的盐酸将pH值调节至2.6，真空蒸发残余物，然后加入0.1%的盐酸。粗产物通过C18凝胶柱色谱纯化，得到红黑色固体产物矢车菊素双葡糖苷（0.1g，13.1%）。
矢车菊素双葡糖苷的应用
范峻峰、刘俊阳、秦晓辉等在其研究论文《矢车菊素-3,5-O-双葡萄糖苷改善五氟尿嘧啶诱导小鼠化疗性肠黏膜炎的效果初探》中探讨矢车菊素双葡萄糖苷对改善五氟尿嘧啶(5-FU, 30mg/kg)诱导化疗性小鼠肠黏膜炎作用机制[2]。在其研究中，采用的方法为将BALB/c雄性小鼠随机分成正常组、模型组、矢车菊素双葡萄糖苷组。以连续4d腹腔注射5-FU诱导肠黏膜损伤小鼠模型，矢车菊素双葡萄糖苷低高剂量组连续7日分别灌胃矢车菊素双葡萄糖苷（50, 150mg/kg）。末次给药后，CO2处死小鼠，取血和结肠组织。采用酶联免疫吸附试法、Western blot 法以及荧光实时定量PCR等方法进行检测分析，经过研究表明矢车菊素双葡萄糖苷对5-FU诱导的小鼠化疗性肠黏膜炎具有明显改善作用。
参考文献
[1] Jun Hu, Yue Li, Guangkai Wu, et al. Selective Iodination Enables Anthocyanin Synthesis to Be More General. Organic Letters[J]. 2023, 25(13): 2289-2293.
[2] 范峻峰, 刘俊阳, 秦晓辉, 王可盈, 黄春想, 刘智强, 宋家乐. 矢车菊素-3,5-O-双葡萄糖苷改善五氟尿嘧啶诱导小鼠化疗性肠黏膜炎的效果初探. 营养学报[J], 2024, 46(2): 146-154.