简述
生育酚烟酸酯，又名VE烟酸酯(维生素E烟酸酯)，属于神经系统药物。从物质结构的角度分析，生育酚烟酸酯可以看作维生素E与烟酸的酯化物。具有舒张血管、改善血液循环作用，主要用于治疗脑动脉硬化、脑卒中后遗症、高血压及冠心病等引发的头昏、四肢麻木等循环障碍症状。多重研究表明，生育酚烟酸酯具有多种优良的生物活性，如舒张血管、改善血液循环等。
合成方法
目前，合成生育酚烟酸酯的主要方法是：将烟酸加入到有机溶剂中，加入三光气和生育酚，滴加三乙胺，滴加完后继续反应完全，然后加水洗涤，分出有机溶剂相，有机溶剂相经碳酸氢钠水溶液洗涤，减压回收有机溶剂，得到粗产品。粗产品经精制得到生育酚烟酸酯。纵然能够以一定产率获得目标产物，但是上述方法需要使用大量的三光气，反应的原子经济性较差，并且涉及大量的酸碱操作，工序繁琐，成本较高。综合来说，还有很大的改进空间。
基于大量的实验研究，吴江等人提出一种采用3‑吡啶甲醛与生育酚直接氧化酯化合成生育酚烟酸酯的方法：以3-吡啶甲醛与生育酚为原料，氮杂卡宾为催化剂，通过氧化酯化合成生育酚烟酸酯。该发明原料廉价，反应条件温和，工艺简便，绿色安全，高效环保，适用于工业化生产[1]。
代谢研究
生育酚烟酸酯口服易吸收，其在血液中会被部分氧化生成α-生育醌，另有部分在肾上腺、卵巢及脂肪组织中水解生成维生素E。水解得到的维生素E经肝脏代谢，少部分由尿排泄，大部分缓慢从胆汁排泄。经过上述过程，生育酚烟酸酯可以持久增强脑部和末梢血流量，抑制胆固醇生物合成。
应用
生育酚烟酸酯在药物方面的应用已广为人知，它能够直接作用于血管壁，舒张血管并抑制胆固醇的产生合成，为微循环活化剂，主要用于治疗动脉硬化、中风、酯质代谢失常、高血压、高血酯、冠状动脉供血不全和血液循环障碍性的各种疾病。同时，它也是一种优良的化妆品添加剂，在化妆品中作抗氧化剂使用，在改善肤质，增加皮肤弹性方面具有其他化妆品成分所不可替代的作用[1]。
由于生育酚烟酸酯本身具有促进新陈代谢，促进血管扩张，降低因年龄增加的衰老色素的含量，改善肤色的药理作用，可作为美白化妆品中的一种重要成分。生育酚烟酸酯对于改善血液循环，改善皮肤弹性，延缓肌肤老化具有一定的功效[1]。例如，化妆品技术领域公开了一种维E乳及其制备方法，该维E乳按质量分数计，包括以下成分：0.5~2wt%维生素E及其衍生物，10~20wt%稳定剂，10~20wt%保湿剂，3~6wt%乳化剂，0.3~1wt%增稠剂，0.5~1wt%防腐剂及余量的水。其中，维生素E及其衍生物包括维生素E，生育酚乙酸酯，生育酚亚油酸酯，生育酚烟酸酯，生育酚磷酸酯中的至少一种；稳定剂包括矿脂，聚二甲基硅氧烷，氢化聚异丁烯，辛酸/癸酸甘油三酯，牛油果树果脂中的至少一种。通过上述成分组成，能够有效保持维E乳在储存以及皮肤滞留过程中维生素E的抗氧化活性[2]。
此外，在护发产品中添加一定量的生育酚烟酸酯及相关的其他一些物质能够使头发光滑，润泽[1]。洗护领域便报道了一种具有生发功效的乳液，其核心作用成分生发活性物的质量分数约为0.5-10%质量分数。其由川芎油，葡糖基芦丁，生育酚烟酸酯，表棓儿茶酚棓酸葡糖苷，二葡糖基棓酸按质量比26:1:1:0.10.5:0.10.5组成。最终产品具有稳定性好，透皮吸收率高，安全性佳，育发效果明显的特点[3]。
参考文献
[1]吴江,张伟,朱纯银,等.一种生育酚烟酸酯的合成方法:CN202110853418.7[P].
[2]谢国明,谢国兵.一种维E乳及其制备方法:CN202610286717.X[P].
[3]李昊,李欣航,杨盼盼,等.一种具有生发功效的乳液及其制备方法:CN201910444654.6[P].