介绍
右旋酮洛芬（Dexketoprofen）为临床常用解热镇痛和抗炎药，是酮洛芬的(S)-(+)-对映异构体，分子式为C₁₆H₁₄O₃，微溶于水，但可溶于乙醇和DMSO等有机溶剂，其pKa预测值为4.23±0.10。作为一种非甾体抗炎药（NSAID），右旋酮洛芬通过非选择性抑制环氧合酶（COX-1和COX-2）来阻断前列腺素的合成，从而发挥抗炎、镇痛和解热作用。它主要用于短期治疗各种病因引起的轻至中度疼痛，如类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎等关节痛，以及痛经、牙痛、术后疼痛和急性扭伤等。
图一 右旋酮洛芬
抗炎作用
右旋酮洛芬(5、10、20mg·kg-1)组对二甲苯诱导的小鼠耳水肿有明显的抑制作用。D-KP(2.5、5、10 mg·kg-1)对角叉菜胶诱导的足肿胀有明显的抑制作用。D-KP(2.5、5、10 mg·kg-1)对AA大鼠继发性关节肿胀有明显的抑制作用。D-KP(2.5、5、10mg·kg-1)对AA大鼠多发性炎症有显著的抑制作用。D-KP(2.5、5、10 mg·kg-1)对棉球诱导的大鼠肉芽肿有明显的抑制作用。
图二 对大鼠角叉菜胶诱导的足肿胀的影响
右旋酮洛芬是非甾体抗炎药酮洛芬的光学右旋体，酮洛芬的左旋体几乎无活性,其抗炎作用主要是右旋体导致的，酮洛芬右旋体的抗炎作用约为酮洛芬的2倍。
右旋酮洛芬(5、10、20 mg·kg-1)对二甲苯诱导的小鼠耳水肿和D-KP(2.5、5、10 mg·kg-1)对角叉菜胶诱导的大鼠足肿胀、棉球诱导的大鼠肉芽肿均有明显的抑制作用,D-KP(2.5、5、10 mg·kg-1)对AA大鼠继发性关节炎足肿胀有明显的抑制作用。表明D-KP对急性、亚急性以及免疫性炎症模型的炎症均有明显的抑制作用,具有明显的抗炎作用。提示D-KP是一个有良好发展前景的非甾体抗炎药[1]。
参考文献
[1]金涌,张运芳,李俊,等.右旋酮洛芬的抗炎作用[J].安徽医科大学学报,2000,(5):351-353.DOI:10.19405/j.cnki.issn1000-1492.2000.05.010.