盐酸阿莫地喹为4-氨基喹林类的抗疟疾药物,黄色结晶性粉末,无臭,味苦,水中溶解,乙醇中略溶,三氯甲烷、乙醚中几乎不溶。盐酸阿莫地喹早期曾经用于抗风湿和疟疾的预防,目前主要用于疟疾的治疗。盐酸阿莫地喹水溶性好,吸收迅速,不过由于其味道特别苦,上市的片剂常常采用包衣,或者制备胶囊。但是这样往往不利于一些吞咽有困难的人群使用,尤其是老年人和儿童。因此需要寻求一种即能解决苦味,又能方便老年人、儿童以及吞咽有困难的广泛的患者人群使用的制剂[1]。

制备方法
首先将内层原料盐酸阿莫地喹粉碎,过100~80目筛;再加入适量的粘合剂制备成小于80~60目的盐酸阿莫地喹微粒;然后用上述外层高分子材料的乙醇溶液或者水溶液采用流化床方式对上述盐酸阿莫地喹微粒进行包衣,包衣后增重20~200%,优选包衣后增重50~100%;包衣完成后筛分,即制得上述盐酸阿莫地喹包衣微粒[1]。
结论
本文中由于将盐酸阿莫地喹用高分子材料包衣制成包衣微粒,从而掩盖了盐酸阿莫地喹药物的苦味。采用该盐酸阿莫地喹包衣微粒作为活性成分制成的盐酸阿莫地喹口腔崩解片或盐酸阿莫地喹分散片等,在服用时避免了盐酸阿莫地喹在口腔内崩解时的苦味,大大改善了其药物的口感,提高了老人、儿童以及一些吞咽有困难的人群用药的顺应性,另外,因口腔崩解片等不需用水就能崩解,还提高了用药的方便性。
以上得到的盐酸阿莫地喹包衣微粒,还可以用来制备含盐酸阿莫地喹包衣微粒的分散片、泡腾剂、颗粒剂、干混悬剂或其它制剂,这些制剂可采用本领域常规的相应的制剂制备技术得到[1]。
参考文献
[1]重庆医药工业研究院有限责任公司. 一种盐酸阿莫地喹包衣微粒及其制备方法:CN200610095352.5[P]. 2007-08-08.