紫杉醇侧链新闻专题

紫杉醇侧链在化学合成领域中主要用作抗癌活性分子紫杉醇的制备原料，紫杉醇是一种高效、低毒、广谱的天然抗癌药物。

Taxol的全合成由美国的三个实验室通过不同的路线获得成功，然而由于合成步骤复杂，成本昂贵，因此尚无工业应用价值。后来人们发现可以利用从红豆杉树叶中提取的102去乙酰巴卡亭III(102DAB)进行半合成，只要在102DAB分子中引入手性紫杉醇侧链f就可得到紫杉醇。法国首先报道了紫杉醇的半合成，Denis等从紫杉醇母核出发，通过选择性的保护C-7羟基和酯化C-13基，然后加上保护的侧链，去掉保护基就得到紫杉醇，总收率可达55％。由于红豆杉树叶一年可采4次，树叶又能够再生，所以102DAB来源丰富，只要大量合成C13侧链就能通过半合成的方法获得这种抗癌药物。