5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮 基本信息
| 中文名称 | 5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮 |
|---|---|
| 中文同义词 | 5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮;多奈派齐中间体,5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基亚甲基)-1-茚酮 1KG;5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基亚甲基...;多奈哌齐杂质N;吡啶茚满酮;多奈派齐中间体,5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基亚甲基)-1-茚酮;5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基亚甲基)-1-茚满酮(多奈哌齐的杂质);多奈派齐中间体 |
| 英文名称 | 5,6-Dimethoxy-2-(pyridine-4-yl)methylene-indan-1-one |
| 英文同义词 | 2,3-dihydro-5,6-dimethoxy-2-(4-pyridinylmethylene)-1h-inden-1-one;5,6-DIMETHOXY-2-(PYRIDINE-4-YL)METHYLENE-INDAN-1-ONE;4-[(5,6-Dimethoxy-1-Indanone) -2-Methyl] Pyridine;1-Indanone,5,6-dimethoxy-2-(4-pyridylmethylene)- (7CI,8CI);Donepezil pyridine dehydro Imp;Doneprzil Pyridine Dehydro Imp;5,6-dimethoxyl-2-(piperidin-4-y)methylene-indan-1-one;5,6-DIMETHOXY-2-(4-PYRIDYLMETHYLENE)-1-INDANONE,98.0+% |
| CAS号 | 4803-74-1 |
| 分子式 | C17H15NO3 |
| 分子量 | 281.31 |
| EINECS号 | 1312995-182-4 |
| 相关类别 | 医药中间体;多奈哌齐中间体;医药原料;吡啶;中间体;医药、农药及染料中间体;系列1;Aromatics Compounds;Aromatics;Heterocycles;Impurities;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals |
| Mol文件 | 4803-74-1.mol |
| 结构式 |  |
5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基)亚甲基-1-茚酮 性质
| 熔点 | 210-211°C |
|---|---|
| 沸点 | 499.9±45.0 °C(Predicted) |
| 密度 | 1.255 |
| 储存条件 | Sealed in dry,Room Temperature |
| 溶解度 | 氯仿（微溶）、甲醇（微溶、加热） |
| 酸度系数(pKa) | 5.10±0.10(Predicted) |
| 形态 | 固体 |
| 颜色 | 粘黄色 |
| CAS 数据库 | 4803-74-1(CAS DataBase Reference) |
872-85-5
2107-69-9
4803-74-1
实施例1：制备5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基亚甲基)-1-茚满酮（式IV）的方法 在1升圆底烧瓶中，配备机械搅拌器、温度计套管、加料漏斗和冷凝器，加入去离子水（250 mL）、5,6-二甲氧基-1-茚满酮（25 g）和4-吡啶甲醛（19.5 g）。将反应混合物在25℃至30℃下搅拌5分钟。随后，在相同温度范围内，于2小时内缓慢向反应混合物中滴加溶解于去离子水（125 mL）的氢氧化钾（5.2 g）溶液。加毕，继续在25℃至30℃下搅拌反应混合物1小时，得到5,6-二甲氧基-2-(4-吡啶基亚甲基)-1-茚满酮。反应完成后，过滤收集产物，并用去离子水洗涤。将产物在50℃至55℃下真空干燥10小时。 收率：98% 纯度：99.71%（通过HPLC测定）
参考文献：
[1] Patent: WO2012/131540, 2012, A1. Location in patent: Page/Page column 16
[2] Patent: US2004/143121, 2004, A1. Location in patent: Page 3
[3] Patent: WO2004/82685, 2004, A1. Location in patent: Page/Page column 9
[4] European Journal of Medicinal Chemistry, 2011, vol. 46, # 11, p. 5694 - 5697
[5] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2012, vol. 22, # 23, p. 7029 - 7035,7