盐酸内匹司他
| 中文名称 | 盐酸内匹司他 |
|---|---|
| 中文同义词 | 内匹司他盐酸盐;(S)-5-(氨基甲基)-1-(5,7-二氟-1,2,3,4-四氢萘-2-基)-1H-咪唑-2(3H)-硫酮盐酸盐;盐酸内匹司他;(S)-5-(氨甲基)-1-(5,7-二氟-1,2,3,4-四氢萘-2-基)-1,3-二氢-2H-咪唑-2-硫酮盐酸盐;内匹司他盐酸盐,10 MM DMSO 溶液;Nepicastat (SYN-117) HCl :盐酸内匹司他;Nepicastat hydrochloride试剂;Nepicastat hydrochloride (SYN-117 hydrochloride;RS-25560-197 hydrochloride) |
| 英文名称 | Nepicastat hydrochloride |
| 英文同义词 | NEPICASTAT HYDROCHLORIDE;Nepicastat HCl (SYN-117),Nepicastat hydrochloride,;Nepicastat (SYN-117) HCl;Nepicastat HCl (SYN-117);4-(aminomethyl)-3-[(2S)-5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-1H-imidazole-2-thione;(S)-5-(AMinoMethyl)-1-(5,7-difluoro-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl)-1H-iMidazole-2(3H)-thione hydrochloride;Nepicastat (SYN117)HCI;RS 25560-197 Nepicastat hydrochloride |
| CAS号 | 170151-24-3 |
| 分子式 | C14H16ClF2N3S |
| 分子量 | 331.81 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 代谢;小分子抑制剂，天然产物;医药中间体;Inhibitors;Inhibitor |
| Mol文件 | 170151-24-3.mol |
| 结构式 |  |
盐酸内匹司他 性质
| 储存条件 | Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
|---|---|
| 溶解度 | DMSO：可溶10mg/mL，澄清 |
| 形态 | 粉末 |
| 颜色 | 白色至米色 |
| InChI | InChI=1/C14H15F2N3S.ClH/c15-9-3-8-4-10(1-2-12(8)13(16)5-9)19-11(6-17)7-18-14(19)20;/h3,5,7,10H,1-2,4,6,17H2,(H,18,20);1H/t10-;/s3 |
| InChIKey | DIPDUAJWNBEVOY-PPHPATTJSA-N |
| SMILES | C(C1=CNC(=S)N1[C@H]1CCC2=C(C=C(F)C=C2C1)F)N.Cl |&1:7,r| |
盐酸内匹司他（Nepicastat）是一种有效的选择性多巴胺β-水解酶抑制剂，IC50分别为8.5nM和9nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。用于心室缺陷导致心力衰竭的心血管治疗。
盐酸内匹司他是一种有效的选择性多巴胺β-水解酶抑制剂，用于心室缺陷导致心力衰竭的心血管治疗。
Nepicastat (SYN-117) HCl是一种有效的，选择性的牛和人类dopamine-β-hydroxylase（多巴胺-β-羟氨）抑制剂，IC50分别为8.5 nM和9 nM，对12种其他酶13种神经递质受体几乎没有亲和力。| Target | Value |
|
Bovine dopamine-beta-hydroxylase
() | 8.5 nM |
|
Human dopamine-beta-hydroxylase
() | 9 nM |
在体外，Nepicastat hydrochloride对牛和人多巴胺-β-羟化酶表现出选择性和浓度依赖性抑制作用，IC50分别为8.5 nM和9.0 nM。Nepicastat hydrochloride对12种其他酶和13种神经递质受体具有很低的亲和力。
在自发性高血压大鼠(SHRs)的动脉，左心室和大脑皮层中，Nepicastat hydrochloride剂量依赖性降低去甲肾上腺素含量，增加多巴胺含量和多巴胺/去甲肾上腺素比率。此外，在比格犬的组织和血浆中，Nepicastat hydrochloride也会对去甲肾上腺素，多巴胺和多巴胺/去甲肾上腺素比率产生相似的作用。在仲丁硫巴比妥麻醉的SHRs体内，Nepicastat hydrochloride (3 mg/kg, i.v.)产生抗高血压作用，并显著降低肾脏血管阻力(38%)，增加肾血流量(22%)。在患有慢性心力衰竭的狗体内，小剂量Nepicastat hydrochloride (0.5 mg/kg)防止左心室(LV)功能紊乱和重塑，Nepicastat hydrochloride 和enalapril结合治疗在所有使所有形态特征得到额外的改善。在大鼠大脑中，50 mg/kg( i.p.)剂量的Nepicastat hydrochloride导致去甲肾上腺(NE)减少，并阻断可卡因诱导的毒瘾的恢复。| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S2695 | 盐酸内匹司他 Nepicastat (SYN-117) HCl | 170151-24-3 | 5mg | 1372.79元 |