苏泽曲林 2649467-58-1 新品

1. 通用名：苏泽曲林
2. 英文：Suzetrigine，商品名 Journavx
3. CAS 号：2649467-58-1
4. 化学全称：4-[(2R,3S,4S,5R)-3-(3,4 - 二氟 - 2 - 甲氧基苯基)-4,5 - 二甲基 - 5-(三氟甲基) 四氢呋喃 - 2 - 甲酰氨基] 吡啶 - 2 - 甲酰胺
5. 分子式：\(\boldsymbol{C_{21}H_{20}F_5N_3O_4}\)，分子量 473.40
化工原料分类

细分：含氟手性四氢呋喃酰胺类镇痛原料药

• 关键区分：不属于医药中间体，是具备完整镇痛活性的终产物；合成它的前置化合物才是中间体，药企采购后仅需制成片剂，无需再化学合成

6. 纯度标准：医药级≥99.8%，手性纯度＞99.9%；科研试剂级≥99.98%

二、理化性质

1. 外观：白色至类白色结晶粉末

2. 溶解性：微溶于水；易溶于 DMSO、甲醇、乙醇、二氯甲烷；几乎不溶于烷烃类溶剂

3. 稳定性：常温密封避光储存稳定；遇强酸、强碱会水解断裂酰胺键；需避免强氧化环境

4. 手性特征：多手性中心分子，必须严格控制异构体杂质，符合欧美药典申报标准

三、药物研发背景

• 2022 年获 FDA 突破性疗法认定

• 2025 年 1 月 30 日美国正式上市，商品名 Journavx®

• 定位替代阿片类药物，解决传统止痛药成瘾、呼吸抑制、嗜睡等缺陷

四、药理作用机制（核心优势）

1. 作用靶点：NaV1.8 电压门控钠通道，该通道仅分布在外周痛觉神经，不在人脑中枢表达

2. 镇痛原理：药物结合通道蛋白稳定其关闭状态，阻断钠离子内流，在外周神经层面直接切断疼痛信号向大脑传递，不作用于中枢阿片 μ 受体

3. 超高选择性：对 NaV1.8 的抑制活性是其他钠通道亚型的31000 倍，几乎无脱靶副作用

4. 核心特点：无成瘾性、无欣快感、无呼吸抑制、无严重中枢镇静，不属于管制精神药品

五、临床适应症（FDA 批准）

1. 各类外科术后剧痛：骨科置换、整形、普外科、妇科手术切口疼痛

2. 创伤急性疼痛：骨折、软组织挫伤、烧伤、关节损伤

3. 短期癌性急性疼痛

   不可用于慢性长期疼痛治疗

六、标准给药方案

1. 首剂：空腹口服 100mg（2 片 50mg），餐前 1 小时 / 餐后 2 小时服用

2. 维持剂量：12 小时后，每次 50mg，每 12 小时服用一次，可随餐服用

3. 禁忌：严禁与强效 CYP3A 酶抑制剂同服；服药期间禁止食用西柚及西柚制品；重度肝功能不全患者禁用

七、产业链上下游层级

1. 上游：多步手性合成中间体（氟代苯衍生物、手性四氢呋喃羧酸、吡啶酰胺原料等）

2. 苏泽曲林：终端药用活性原料药 API，完成全部化学合成步骤

3. 下游：制药企业直接压片生产 50mg 口服薄膜衣片成品药

八、安全与管控说明

1. 管控类别：普通处方药原料药，非易制毒、非二类精神管制化学品，购销需具备医药化工合规经营资质

2. 主要不良反应：轻度恶心、头痛、便秘，发生率远低于氢可酮等阿片复方制剂，无严重成瘾风险

3. 储存要求：密封、阴凉、避光、干燥库房，温度 25℃以下，防潮防水解