地西他滨,英文名为5-Aza-2'-deoxycytidine,是一种天然2′-脱氧胞苷酸的腺苷类似物,也是一种去甲基化药物。地西他滨具有抑制甲基化转移酶的作用,该药物对血液性恶性癌变及实体瘤具有广谱抗肿瘤活性,它对复发及耐药的白血病治疗有一定的效果,并且该药物分子已成功地应用于多种血液系统肿瘤,在恶性血液肿瘤的治疗中取得了良好的疗效。

图1 地西他滨的性状图
生物活性
去甲基化药物可活化肿瘤细胞抑癌基因,增强分化基因等调控基因的表达,所以可达到治疗MDS的目的。5-氮杂-2'-脱氧胞嘧啶核苷(地西他滨)被磷酸化后,发挥其抗肿瘤作用。它可直接作用于DNA,抑制DNA甲基转移酶,从而使DNA低甲基化,细胞分化死亡。地西他滨在体外抑制DNA甲基化,却不影响DNA的合成,地西他滨可导致肿瘤细胞去甲基化,可以恢复基因的正常功能,这对于控制细胞的分化和增殖是非常重要的,但非增殖性细胞对地西他滨不敏感。
用法用量
地西他滨的典型给药剂量为15mg /m2,每8小时连续静脉输注3小时,持续3天,每6周重复一个周期,至少持续4个周期,只要患者受益就继续治疗。另一种方案是给予地西他滨20mg /m2的剂量,通过持续静脉输注,每天超过1小时,持续5天。在开始地西他滨治疗前,建议患者先用止吐药治疗恶心,并进行基线实验室检测,包括CBC(全血细胞计数)、血小板、血清肝panel和血清肌酐。这些检测可以帮助医生了解患者的身体状况和药物可能的副作用。
临床应用
地西他滨(Decitabine)是一种重要的抗肿瘤药物,主要用于治疗骨髓增生异常综合征(MDS)和急性髓系白血病(AML)。它的作用机制与阿扎胞苷相似,但也有一些独特的特点。地西他滨主要用于治疗成人MDS患者,也可以用于治疗急性髓系白血病。MDS是一种骨髓疾病,患者的骨髓不能正常生成新的红细胞、白细胞和血小板。地西他滨可以改善MDS患者的病情,提高生活质量。[1]
参考文献
[1] 方宝枝,何广胜,吴德沛,等.地西他滨治疗成人急性髓细胞白血病的临床观察[J].肿瘤, 2011,31:4.
