简述
[(R,R)-TSDPEN-RU(均三甲苯)CL]的化学名称为氯化(均三甲苯)[(R,R)-N-(对甲苯磺酰基)-1,2-二苯乙烯基二胺]钌(II)，是一种由钌(II)离子与均三甲苯(mesitylene)配体及手性二胺((R,R)-Tsdpen)构成的六配位贵重金属催化剂。该物质的化学式为C30H33ClN2O2RuS，分子量为622.18，性状一般为橙色粉末，具有空气敏感的特性。
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应用
[(R,R)-TSDPEN-RU(均三甲苯)CL]作为催化剂，主要应用于不对称合成反应，通过调控手性中心实现立体选择性催化。除此之外，在药物合成 、精细化工等领域，[(R,R)-TSDPEN-RU(均三甲苯)CL]同样具有潜在应用。例如，美国加州理工学院Brian M. Stoltz课题组首次报道了一种(−)-Hunterine A的对映选择性全合成。在具体的合成过程研究中，[(R,R)-TSDPEN-RU(均三甲苯)CL]是实现区域性合成的重要催化剂[1]。具体地，该研究采用对称二酮的催化不对称去对称化和Beckmann重排构建5,6-α-氨基酮。同时，通过汇聚性1,2-加成，连接乙烯基二胺离子亲核试剂与对映体富集的酮。最后，通过aza-Cope/Mannich反应和叠氮化物-烯烃（azide-olefin）偶极环加成构建五环骨架，通过区域选择性的氮杂环丙烷开环反应，实现了(−)-Hunterine A的全合成[1]。
在生物化学研究领域，acc抑制剂可用于治疗或改善肥胖症、非酒精性脂肪肝病、非酒精性脂肪性肝炎、癌症和神经系统疾病，应用前景广阔。文献报道了一种化学名称为(r)-2-(1-(2-(2-甲氧基苯基)-2-((四氢-2h-吡喃-4-基)氧基)乙基)-5-甲基-6-(噁唑-2-基)-2,4-二氧代-1,2-二氢噻吩并[2,3-d]嘧啶-3(4h)-基)-2-甲基丙酸的acc抑制剂，具有优秀的acc抑制活性。在具体的合成工艺研究中，手性催化剂可以是钌基催化剂或铱基催化剂。其中，钌基催化剂可以选择RUCL(对伞花烃)[TS-DPEN]、[(R,R)-TSDPEN-RU(均三甲苯)CL]、RUCL[(对伞花烃(H8-BINAP)CL等[2]。
参考文献
[1]Elliot F. Hicks, Kengo Inoue, Brian M. Stoltz*. Enantioselective Total Synthesis of (−)-Hunterine A Enabled by a Desymmetrization/Rearrangement Strategy. J. Am. Chem. Soc. 2024, https://doi.org/10.1021/jacs.3c13590.
[2]M.盖尔,L.汉弗雷斯,N.池本,等.制备ACC抑制剂及其固体形式的方法.CN202210773919.9.