5-氨基-2-溴-3-甲基吡啶是一种固体，具有白色至淡黄色的结晶形态。它可以溶解在无水醇、醚类和氯代烃中，在水中的溶解性较低。5-氨基-2-溴-3-甲基吡啶作为一种中间体化合物，被广泛用于有机合成中。
有机应用
1、专利CN202310918418.X实施例42步骤一：[(6‑溴‑5‑甲基吡啶‑3‑基)氨基]甲烷酸‑2‑甲基丙‑2‑基酯的合成，将5-氨基-2-溴-3-甲基吡啶(33.0g，176.44mmol)溶于四氢呋喃(300mL)中，氮气保护，在‑78℃下滴加双(三甲基硅烷基)氨基锂(1.00M，388mL)，搅拌1小时后，在‑78℃下加入二碳酸二叔丁酯(40.4g，185mmol，42.5mL)，继续反应1小时，LCMS检测反应结束后，反应液倒入饱和氯化铵溶液淬灭，然后用乙酸乙酯萃取、有机相干燥、过滤浓缩得到[(6‑溴‑5‑甲基吡啶‑3‑基)氨基]甲烷酸‑2‑甲基丙‑2‑基酯(48.0g，粗品)[1]。
2、专利CN202310673597.5实施例16中间体16‑1的合成，将化合物5-氨基-2-溴-3-甲基吡啶(100g)溶于甲苯(700mL)中并加入二碳酸二叔丁酯(117.3g)。上述混合物在100℃搅拌20小时。将反应液冷却至室温并倒入冰水(1000mL)中，用乙酸乙酯(1000mL)萃取两遍。合并有机相用饱和食盐水洗涤，干燥并浓缩得到粗品。粗品通过打浆(石油醚/乙酸乙酯＝10/1，200mL)纯化得到白色固体16‑1(120g，收率78％)。LCMS(ESI)m/z：286/288[2]。
3、专利CN202080029899.3实例3步骤1中间体5‑氨基‑3‑甲基吡啶甲酸甲酯的合成，将5-氨基-2-溴-3-甲基吡啶(2000.00mg，10.693mmol，1.00当量)和Pd(dppf)Cl2(1564.80mg，2.139mmol，0.20当量)于MeOH(20.00mL)中的混合物在100℃下在20atm的一氧化碳气氛下搅拌过夜。将所得混合物减压浓缩。通过Prep‑TLC(CH2Cl2/MeOH=20:1)纯化残余物，得到呈白色固体状的5‑氨基‑3‑甲基吡啶‑2‑甲酸甲酯(280mg，15.76％)。LCMS:m/z(ESI)，[M+H]+＝167.3[3]。
参考文献
[1]深圳福沃药业有限公司. 高选择性FGFR2抑制剂:CN202310918418.X[P]. 2024-01-30.
[2]北京望实智慧科技有限公司. HPK1抑制剂、制备方法及其用途:CN202310673597.5[P]. 2023-12-12.
[3]迪哲(江苏)医药股份有限公司. JAK1选择性激酶抑制剂:CN202080029899.3[P]. 2021-11-26.