尼卡地平 N-氧化物是药物分子尼卡地平结构中的氮原子被氧化的一种副产物，它具有药物分子尼卡地平的骨架结构，在药物分子尼卡地平的工业生产中主要用作杂质对照品。尼卡地平是第二代双氢吡啶类钙通道阻滞药，作用机制与硝苯地平相似，但其负性肌力作用较轻，其作用在血管平滑肌胜于在心肌，故其血管选择性较强，对心律影响极小，因此主要用于高血压的治疗。
化学合成
图1 尼卡地平 N-氧化物的化学合成
尼卡地平 N-氧化物可由药物分子尼卡地平在适当的氧化剂作用下通过氧化反应制备得到，尼卡地平 N-氧化物也常出现在尼卡地平放置很久被空气氧化所致。在一个干燥的反应烧瓶中将尼卡地平溶解于干燥的二氯甲烷中，然后在搅拌的情况下往上述反应混合物中缓慢地加入间氯过氧苯甲酸，所得的反应混合物在室温下搅拌反应。通过TLC点板检测反应进度，反应结束后往上述反应混合物中加入碳酸氢钠水溶液和乙酸乙酯，所得的反应混合物通过水和乙酸乙酯进行萃取处理，分离所得的有机层并将其在无水硫酸钠上进行干燥处理，过滤除去干燥剂并将所得的滤液在真空下进行浓缩处理，所得的剩余物通过硅胶柱层析法进行分离纯化即可得到目标产物分子尼卡地平 N-氧化物。[1]
医药应用
盐酸尼卡地平为第2代二氢吡啶类钙拮抗剂，能抑制钙离子内流，选择性地抑制脑和冠脉的磷酸二酯酶使细胞内camp上升，是手术时异常高血压的急救处置和高血压急症的一线药物。盐酸尼卡地平的结构式如下：盐酸尼卡地平对光不稳定，有轻微的光敏感性，需要避光保存，在光照射的环境下易产生杂质尼卡地平 N-氧化物，导致药效减退或药物失效。因此尼卡地平 N-氧化物在药物分子尼卡地平的合成中常用作杂质对照品以控制纯度。
参考文献
[1] 于舟, 一种盐酸尼卡地平杂质的制备方法及其应用, 中国发明专利, 专利号: CN 117551026 A.