3-氨基-4-三氟甲基吡啶是一种含氟的有机化合物，由吡啶环的3位连接氨基，4位引入三氟甲基（CF3）取代基构成。常温下为淡黄色至橙色粉末或块状固体。主要作为医药中间体，用于药物合成领域，例如在抗癌药、抗病毒药物开发中作为关键合成原料。
用途
1. 合成2,2-二氟-N-[4-(三氟甲基)-3-吡啶基]乙酰胺（CAS：2289264-40-8），在0℃下加入3-氨基-4-三氟甲基吡啶（10 mmol）的THF溶液（6 mL）及氢氧化钠（60%，10.4 mmol），持续搅拌40分钟。于0℃下加入二氟乙酰氯（20 mmol），在25℃下持续搅拌5小时。在0℃下加入最小量水淬灭过量NaH直至停止冒泡，向残留物中加入乙酸乙酯并除去水相。用甲苯稀释有机相，干燥（Na₂SO₄），减压浓缩除去DMF。经硅胶柱色谱纯化（洗脱剂为己烷或乙酸乙酯），可得产物，产率约为73%。
2. 合成2,2,3,3,4,4,4-七氟-N-[4-(三氟甲基)-3-吡啶基]丁酰胺（CAS：2615309-94-7），将3-氨基-4-三氟甲基吡啶(10 mmol)溶于THF(6 mL)，加入NaH(60%，10.4 mmol)，于0°C下持续搅拌40分钟。在0°C下加入2,2,3,3,4,4,4-七氟丁酸酐（20 mmol），于25°C下持续搅拌16小时。在0℃下加入最小量水淬灭过量NaH直至停止冒泡，向残留物中加入乙酸乙酯并除去水相。用甲苯稀释有机相，干燥（Na₂SO₄），减压浓缩除去DMF。经硅胶柱色谱纯化（洗脱剂为己烷或乙酸乙酯），可得产物，产率约为92%。
3. 合成3-联氨基-4-(三氟甲基)吡啶（CAS：883864-69-5），取3.0 g（18.5 mmol）3-氨基-4-三氟甲基吡啶溶于15 ml盐酸（12N）。反应混合物冷却至-20°C；在保持-15°C条件下，向其中滴加亚硝酸钠（1.4 g；20.35 mmol）水溶液（15 ml）。1小时后，将反应混合物在-15°C下缓慢滴加至二水氯化锡(II)（12.53 g；55.53 mmol）的12N盐酸溶液（7.5 ml）中。1小时后反应完成；在-20°C下加入40%氢氧化钾溶液将反应混合物pH值调节至10-11；用乙酸乙酯萃取产物。减压干燥后得到红色固体肼（2.5 g；14.11 mmol；收率76%）。
参考文献
[1] Richoux, Gary M. ; et al. Structure-Activity Relationship Analysis of Potential New Vapor-Active Insect Repellents. Journal of Agricultural and Food Chemistry (2020), 68(47), 13960-13969
[2] Richoux, Gary M. ; et al. Structure-Activity Relationship Analysis of Potential New Vapor-Active Insect Repellents. Journal of Agricultural and Food Chemistry (2020), 68(47), 13960-13969
[3] Eickmeier, Christian; et. Preparation of 1,5-dihydropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one derivatives as PDE9A modulators for the treatment of CNS disorders alWorld Intellectual Property Organization Patent Number WO2009068617