苯佐那酯属于外周性镇咳药,化学名为4‑丁氨基苯甲酸九聚乙二醇单甲醚酯,是淡黄色粘稠液体,采用软胶囊剂型既能保持苯佐那酯本身的物理特性,亦能很好地利用胶皮保护内容物,保证苯佐那酯的化学稳定性,同时解决了其口腔局部麻醉作用带来的不良影响。

苯佐那酯软胶囊(Benzonatate)由辉瑞研发,并于1958年2月10日获美国食品药品监督管理局批准上市销售 ,商品名为TESSALON ,上市销售剂型为软胶囊 ,规格为100mg和200mg。苯佐那酯镇咳作用强度略低于可待因,但不抑制呼吸,支气管哮喘病人用药后,反能使呼吸加深加快 ,每分钟通气量增加。口服后10~20分钟开始产生作用,持续2~8小时。常用于急性支气管炎、支气管哮喘、肺炎、肺癌所引起的刺激性干咳、阵咳等。
苯佐那酯软胶囊
(1)药液制备:将称量好的苯佐那酯原料放置在保温桶中 ,使其温度保持在35±2℃;
(2)胶液制备:打开溶胶罐,将称量好的甘油和纯化水吸入溶胶罐中,升温至75±2℃时,将明胶吸入溶胶罐中,搅拌2~7分钟,然后打开真空泵 ,保持真空度为‑0.7~‑1.0bar,抽取水分,直至抽取出来的水分的重量与溶胶罐中明胶的重量比为0.15‑0.25:1时,关闭真空泵和停止搅拌;
(3)压制:采用旋转模压法进行压制,胶液由胶液泵抽入胶液盒内 ,控制胶液盒温度为60.0±2.0℃,药液由药液泵抽入料斗中;开启压丸机,胶液在冷却的滚筒上流过,形成一定厚度的胶带,当两条明胶带从一对相应转动的圆柱形模具中间穿过时,料斗中的药液经过喷体,将定量的药液注入冲模模具上已呈半封闭状的胶丸内部,随着模具的相对旋转,滚模将两条胶带压合,并沿模腔外廓切断,形成完全密封的软胶囊;
(4)一级干燥:一级干燥为转笼干燥,控制转速为6‑8rpm,干燥时间为2‑4小时;
(5)二级干燥:一级干燥为隧道干燥,控制温度为20‑24℃,干燥时间为45‑55小时;
(6)机检、目检、包装,得到苯佐那酯软胶囊[1]。

参考文献
[1]石药集团恩必普药业有限公司. 一种苯佐那酯软胶囊及其制备方法:CN201910567244.0[P]. 2022-09-30.
