多佐胺-2-2(CAS号：147086-79-1)是一种重要的医药中间体，主要用于盐酸多佐胺的合成。盐酸多佐胺是一种高效的眼科用药，广泛应用于青光眼治疗领域。
一、化学特性与结构
多佐胺-2-2是一种噻吩并噻喃酮类化合物，具有明确的化学结构和物理化学性质。分子式：C₈H₈OS₂。[1,2]化学结构：(6S)-5,6-二氢-6-甲基-4H-噻吩并[2,3-b]噻喃-4-酮，英文名称为4H-Thieno[2,3-b]thiopyran-4-one,5,6-dihydro-6-methyl-,(6S).立体化学：具有明确的S构型，是合成盐酸多佐胺的关键手性中间体.[3]
二、医药用途与合成
多佐胺-2-2作为医药中间体，是合成盐酸多佐胺(Dorzolamide Hydrochloride)的关键中间体，在药物制备中扮演着关键角色。
结构转化关系：多佐胺-2-2通过磺酰氯化、乙基氨基引入等反应步骤转化为盐酸多佐胺，具体反应为：首先进行磺酰氯化反应，引入磺酰氯基团；随后进行氨基化反应，用乙胺取代特定位置的氢原子；最后形成盐酸多佐胺的最终结构[1]
盐酸多佐胺是一种强效的碳酸酐酶抑制剂(CA-Ⅱ)，主要作用于眼部，通过减少分泌来降低眼内压，临床广泛用于开角型青光眼和高眼压症的治疗。多佐胺-2-2作为合成过程中的中间体，其质量直接影响最终药物的纯度和药效。
三、应用前景与发展趋势
随着青光眼发病率的上升和眼科用药市场的扩大，多佐胺-2-2作为关键中间体的应用前景广阔。
青光眼治疗需求增长：全球青光眼患者人数持续增加，预计到2030年将达到8000万，为盐酸多佐胺及其中间体市场提供强劲需求。
国产替代趋势：近年来，中国医药企业正在加速实现医药中间体的国产化替代，多佐胺-2-2作为青光眼治疗药物的关键中间体，国产化进程将有利于降低药品成本。
技术创新与工艺改进：多佐胺-2-2的合成工艺正在不断改进，如一步合成法的开发，提高了产率和纯度，降低了生产成本。
参考文献
[1]一种盐酸多佐胺中间体的合成工艺[P] .中国专利：CN107365320B.2019-06-04.
[2] Samar Rezq, Ahmed M. Nasr, Aya Shaheen, Shimaa M. Elshazly.Doxazosin Free-Base Structure Determination and its Equilibrium Solubility Compared to Polymorphic Doxazosin Mesylate Forms A and H.Basic & Clinical Pharmacology & Toxicology413-423,126,5,(2020).
[3]Diastereoselective reduction of chiral N-tert-butanesulfinimines for the synthesis of (4S,6S)-5,6-dihydro-6-methyl-4H-thieno-[2,3-b] thiopyran-4-amine 7,7-dioxide : An important intermediate for dorzolamide [J].Chinnapillai Rajendiran, Periy, i Nagarajan, Der Pharma Chemica: journal for medicinal chemistry, pharmaceutical chemistry and computational chemistry. 1,(2015).