BETA-细辛脑是一种人工合成的中药有效成分衍生物，核心用于呼吸系统疾病的辅助治疗。主要泳衣松弛支气管平滑肌，缓解气道痉挛，改善喘息症状。稀释痰液，促进黏液排出，减轻咳嗽、咳痰不适。对部分呼吸道病原体有微弱抑制作用，辅助控制感染。因此，BETA-细辛脑常用于慢性阻塞性肺疾病、支气管哮喘、肺炎等引发的咳嗽、喘息、痰多。也可用于小儿毛细支气管炎等儿科呼吸道疾病的辅助治疗。
制备方法
第一步：格氏反应制备芳基链烷醇（中间体）
以烷基溴和镁为原料，在乙醚中于氮气氛围下搅拌2小时，制备格氏试剂（烷基溴化镁）。将格氏试剂（4 摩尔当量）在15-20分钟内逐滴加入冷却的甲氧基苯甲醛（2a-2k）与乙醚、甲苯的混合溶液中。室温下搅拌12-14小时至反应完成，将反应液倒入饱和氯化铵溶液搅拌20分钟，经乙酸乙酯萃取、盐水洗涤、无水硫酸钠干燥后，浓缩得到粗产物。粗产物通过中性氧化铝柱色谱纯化（正己烷 - 乙酸乙酯梯度洗脱，乙酸乙酯比例最高 25%），获得高纯度芳基链烷醇（3a-3k），产率54%-88%。
第二步：微波辅助脱水制备BETA-细辛脑（目标产物）
取芳基链烷醇（0.01摩尔）与无水硅胶（4.0克），加入6-8毫升二氧六环，置于100毫升锥形瓶中混合悬浮。用家用微波炉（2450MHz，900瓦）照射3-12分钟，通过薄层色谱（TLC）监测原料消失情况。冷却后用乙酸乙酯洗涤反应混合物并过滤，有机相经水洗、无水硫酸钠干燥后浓缩，得到BETA-细辛脑粗产物。BETA-细辛脑粗产物通过硅胶柱色谱纯化（正己烷 - 乙酸乙酯梯度洗脱，乙酸乙酯比例最高 20%），再经重结晶，获得纯(E)-构型的BETA-细辛脑，产率68%。
参考文献
[1]Sharma A, Joshi B P, Sinha A K. An effective system to synthesize hypolipidemic active α-asarone and related methoxylated (E)-arylalkenes[J]. Bulletin of the Chemical Society of Japan, 2004, 77(12): 2231-2235. DOI: 10.1246/bcsj.77.2231.