1-氯-2-碘乙烷（1-Chloro-2-iodoethane）是一种卤代烷烃类有机中间体，分子中同时含氯、碘两种卤原子，因卤原子反应活性差异具备独特的选择性反应特性，是有机合成中重要的亲电试剂，常温下为无色至淡黄色液体，可溶于苯、甲苯、四氢呋喃、二氯甲烷等有机溶剂，不溶于水。
反应信息
1、专利CN201180060597.3实施例115步骤3中间体4-(2-氯-8-碘-6-吗啉代-9H-嘌吟-9-基)-2-甲基丁-2-醇的合成：将4-(2-氯-6-吗啉代-9H-嘌吟-9-基)-2-甲基丁-2-醇(360mg,1.1mmol)和N,N,N',N'-四甲基亚乙基二胺(0.25mL,1.7mmol)在THF(8.1mL)中的溶液冷却至-42°C,并历时5分钟用2.5M正丁基锂在己烷中的溶液(BuLi,2.0mL,5.0mmol)滴加处理。在-42°C 30分钟后,添加1-氯-2-碘乙烷(0.51mL,5.4mmol),并历时1小时将反应混合物缓慢温热至0°C。将混合物用NH4Cl饱和溶液萃取,并用乙酸乙酯稀释。将水层萃取至乙酸乙酯(3x)中,将合并的有机相用硫酸钠干燥,过滤,并吸收在硅藻土上通过快速色谱法纯化，得到4-(2-氯-8-碘-6-吗啉代-9H-嘌吟-9-基)-2-甲基丁-2-醇,为白色泡沫状物(390mg,78%)。LC/MS(ESI+):m/z452(M+H)[1]。
2、专利CN201711448485.0实施例9步骤(b-4)烷基化反应,4-(二(2-氯乙烷基))-氨基-N,N-邻苯二甲酰基-L-4-氨基苯丙氨酸异丙酯的制备：将1-氯-2-碘乙烷(34.5g,0.181mol)、碳酸钠(20.1g,0.189mol)、四氢呋喃(300mL)的1L玻璃反应瓶中,降温至-5℃,开始滴加N,N-邻苯二甲酰基-L-4-氨基苯丙氨酸异丙酯(30.0g,0.082mol)的四氢呋喃(300mL)溶液,控制温度在-5℃~5℃,滴加完后反应10小时,取样检测主峰94.5%，N,N-邻苯二甲酰基-L-4-氨基苯丙氨酸异丙酯未检出,最大单杂1.65%。过滤,浓缩除去溶剂,得到固体用适量乙腈打浆,得到淡黄色粉末30.66g,收率76.4%[2]。
3、专利CN201780076283.X中间物P125 4-溴-6-(2-氯乙氧基)吡唑并[1 ,5-a]吡啶-3-甲腈的制备：4-溴-6-羟基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-甲腈(中间物P1，574mg，2.41mmol)于DMF(2.41mL)中的混合物，依序用无水K2CO3(1.67g，12.1mmol)和1-氯-2-碘乙烷(221μL，2 .41mmol)处理，随后在环境温度下搅拌48h。随后，引入额外1-氯-2-碘乙烷(221μL，2.41mmol)，且在环境温度下额外搅拌混合物60h。将反应混合物分配在DCM与水之间。过滤所得乳液，且将双相滤液分开。在用4:1 DCM:iPrOH(3×)反萃取水性萃取物之后，合并所有有机萃取物，用无水Na2SO4脱水，过滤且真空浓缩。通过二氧化硅色谱法(使用0-100％ EtOAc/己烷作为梯度洗脱液)来纯化粗残余物，干净地得到标题化合物(331mg，46％产率)[3]。
参考文献
[1] 霍夫曼-拉罗奇有限公司. 三环PI3K抑制剂化合物和使用方法:CN201180060597.3[P]. 2013-09-18.
[2] 兆科药业(广州)有限公司. 一种美法仑的合成方法:CN201711448485.0[P]. 2018-04-20.
[3] 阿雷生物药品公司. 经取代的吡唑并[1,5-A]吡啶化合物作为RET激酶抑制剂:CN201780076283.X[P]. 2019-08-27.