简述
1959-1966年,Terrell等共合成了700多种化合物,其中第635个即为地氟烷(Desflurane),化学名称为1,2,2,2-四氟乙基二氟甲醚,于1959年在百特医疗用品公司实验室合成[1]。地氟烷一种重要的吸入麻醉药,麻醉强度小,诱导、苏醒快,体内代谢率极低,作为温和且安全性高的麻醉药具有广泛应用[2]。常温常压下,地氟烷表现为无色透明的液体,具有挥发性,需通过专用挥发罐转化为气体后用于麻醉。

应用
地氟烷是第三代卤素类吸入麻醉药,其血/气分配系数只有0.42,是所有吸入麻醉药中最低的,具有吸入-洗出速度快,可精准调控麻醉深度,苏醒速度快,苏醒质量高的优点。研究表明,地氟烷可引起剂量依赖性脑血管阻力降低和脑氧代谢率(CMRO2)、脑糖代谢率(CMRglc)减少。与其他吸入性麻醉药相似,地氟烷可引起脑血管扩张及颅内压改变,脑自动调节的损害继发于地氟烷引起的血管扩张,对脑电抑制包括爆发性抑制具有剂量相关性,对缺血再灌注脑组织具有保护作用。如果维持适当的过度通气和麻醉深度,可安全应用于颅内顺应性降低的病人[3-4]。
合成方法
方法一
通过在催化剂存在下使原甲酸三甲酯作用于由氯醛的气相氟化反应得到的三氟乙醛得到地氟烷合成中间体1,2,2,2-四氟乙基甲醚;所得到的1,2,2,2-四氟乙基甲醚通过进行氯化,然后进行氟化即可以高收率地衍生为地氟烷。通过该方法可以高效率地以工业规模制造作为吸入麻醉剂有用的地氟烷[5]。

方法二
将水和碱加入到高压反应釜中,用惰性气体置换高压反应釜中的空气,通入二氟一氯甲烷控温反应得二氟甲醇溶液;将2-氯-1,1,1,2-四氟乙烷加入到上步获得的溶液中,控温反应得地氟烷。该合成方法反应过程不需要高温高压,反应条件温和,反应过程易于控制,收率高,纯度高,适合商业化生产[2]。
有关研究
为了观察地氟烷,恩氟烷及异氟烷对哌库溴铵时效关系的影响,研究人员择期全麻病人30例,ASAⅠ~Ⅱ级,随机分为三组,分别为地氟烷,恩氟烷,异氟烷组,每组10例。采用氧化亚氮,氧气,芬太尼及相应吸入麻醉药静吸复合全麻。静脉注射哌库溴铵0.045 mg·kg-1后,用加速度肌松监测仪监测T1 25 %恢复时间及恢复指数等。结果,三组T1 25 %恢复时间分别为65±18,68±24,(63±26)min,三组差异无显著性(P>0.05),但比文献中的41~54min有所延长。恢复指数分别为80±64,60±25,(52±18)min,三组差异无显著性(P>0.05),但比文献中的29min明显延长。故可得出结论:地氟烷可延长哌库溴铵的肌松恢复时间。地氟烷,恩氟烷,异氟烷对哌库溴铵时效关系的影响无显著性差异[7]。
参考文献
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[7]桑诺尔,叶铁虎,罗爱伦,等.地氟烷、恩氟烷及异氟烷对哌库溴铵时效关系的影响[J].中华麻醉学杂志, 2004, 24(5):3.DOI:10.3760/j.issn:0254-1416.2004.05.006.