背景及概述
三氯叔丁醇,化学名2-三氯甲基-2-丙醇,英文Chlorobutanol,CAS号57-15-8,分子量177.46,属于卤代脂肪醇类精细化学品,兼具防腐、局部镇痛、抑菌、助溶多重作用,是制药、日化、生物制剂领域经典辅料与药用活性助剂,药典多国药典均有收录,应用历史悠久。三氯叔丁醇为白色结晶性粉末,带有微弱樟脑样特殊气味,升华性较强,熔点76–78℃,可随水蒸气挥发;微溶于水,易溶于乙醇、丙二醇、乙醚、氯仿等有机溶剂,水溶液呈弱酸性;储存需密封低温避光。
制备
工业化合成以丙酮、氯仿为原料[1],在浓碱催化下发生加成反应,经水洗、减压蒸馏、重结晶提纯得到三氯叔丁醇成品,原料廉价易得,反应步骤少,收率稳定,适合规模化生产;反应体系温和,无需高压设备,粗品纯化简单,可满足注射级辅料生产标准。

图1三氯叔丁醇的合成反应式
应用
三氯叔丁醇分子结构含叔羟基与三氯甲基,三氯甲基提供强抑菌活性,羟基赋予水溶性与助溶能力,双重结构特性使其区别于普通醇类防腐剂。三氯叔丁醇用作注射剂、滴眼液、滴鼻液抑菌防腐剂,低浓度即可抑制细菌、真菌繁殖,同时兼具局部轻度麻醉镇痛作用,缓解滴眼、注射带来的刺激痛感;作为口腔制剂、牙科材料镇痛抑菌组分,添加于漱口水、牙洞暂封膏,减轻牙神经敏感疼痛;三氯叔丁醇可作药物助溶剂,提升脂溶性原料药在水相体系的溶解度,稳定液体制剂体系。此外,生物实验室常用于细胞保存液、标本防腐,温和不破坏蛋白与细胞结构。少量添加于护肤水剂、喷雾、洗护产品,广谱抑菌防腐,刺激性低于尼泊金酯类;同时可用于香水定香、气溶胶制品稳定剂。在有机合成中三氯叔丁醇可作为温和氯代试剂、催化剂中间体使用。
参考文献
[1].Chemische Berichte, , vol. 14, p. 2451.