罗匹尼罗(Ropinirole)为非麦角碱类药物,属第二代具有选择性的多巴胺受体激动剂。罗匹尼罗由英国史克必成研制开发，1996年9月在英国首次上市,商品名Requip,1997年9月获FDA批准在美国上市。罗匹尼罗临床研究表明,能有效、选择性地刺激多巴胺D2受体,对震颤麻痹症状有较好的缓解作用,早期单独使用可明显减轻症状,显著降低运动障碍的发生,对帕金森病(PD)各种阶段,均能较好的控制其症状，可逐渐改进患者生活质量。2-甲基-3-硝基苯乙酸是该药物的重要中间体。
制备方法
1)在氩气保护下，碘乙酸乙酯、乙醇镁、催化剂和无水四氢呋喃混匀，控制反应温度升高至112℃，压力升高至4.5个大气压，滴加由6‑碘‑2‑硝基甲苯于无水异丙醇组成的混合物，控制滴加时间为50min，滴加结束后，控制温度升高至140℃，压力升高至8个大气压，继续反应3h后冷却至室温，滴加质量分数12％的氢氧化钠水溶液，控制温度不超过90℃，氢氧化钠水溶液滴加结束后，控制温度升高至132℃，压力2.6个大气压，反应1.5h结束。
催化剂的制备方法为：将纳米分子筛用质量分数5％氢氧化钠水溶液浸泡2.5d，经过滤，水洗后与700℃活化得到。
碘乙酸乙酯、6‑碘‑2‑硝基甲苯、乙醇镁的摩尔比为1:0.58:1.1；碘乙酸乙酯、催化剂和无水四氢呋喃的用量比为1g:0.2g:4mL；6‑碘‑2‑硝基甲苯和无水异丙醇的用量比为1g:3.5mL；6‑碘‑2‑硝基甲苯与氢氧化钠水溶液中氢氧化钠的摩尔比为1:2 .3。
2)将冷却后过滤除去沉淀，所得滤液用质量分数20％的盐酸调节pH至1，加入氯仿提取，分层，有机层经水洗、无水硫酸钠干燥后，用旋转蒸发仪浓缩蒸除溶剂得产物2-甲基-3-硝基苯乙酸。摩尔产率99.5％，GC纯度99.2％[1]。
参考文献
[1] 深圳市第二人民医院. 盐酸罗匹尼罗中间体2-甲基-3-硝基苯乙酸的合成方法:CN201910059583.8[P]. 2022-04-01.