RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410
| 中文名称 | RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410 |
|---|---|
| 中文同义词 | 雷米诺司他 |
| 英文名称 | 4SC-201 |
| 英文同义词 | 4SC-201;RAS2410;ResMinostat(4SC-201);RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410;(E)-3-[1-[[4-[(Dimethylamino)methyl]benzene]sulfonyl]-1H-pyrrol-3-yl]-N-hydroxyacrylamide;ResMinostat (RAS2410);(E)-3-[1-[4-[(dimethylamino)methyl]phenyl]sulfonylpyrrol-3-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide;RAS2410;4SC-201;RAS 2410;RAS-2410 |
| CAS号 | 864814-88-0 |
| 分子式 | C16H19N3O4S |
| 分子量 | 349.4 |
| EINECS号 | |
| 相关类别 | 小分子抑制剂，天然产物;原料药标样;活性小分子库;Inhibitor;Inhibitors |
| Mol文件 | 864814-88-0.mol |
| 结构式 |  |
RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410 性质
| 密度 | 1.28±0.1 g/cm3(Predicted) |
|---|---|
| 储存条件 | Store at -20°C |
| 溶解度 | 溶于二甲基亚砜 |
| 形态 | 粉末 |
| 酸度系数(pKa) | 8.68±0.23(Predicted) |
| 颜色 | Off-white to light yellow |
| InChI | InChI=1S/C16H19N3O4S/c1-18(2)11-13-3-6-15(7-4-13)24(22,23)19-10-9-14(12-19)5-8-16(20)17-21/h3-10,12,21H,11H2,1-2H3,(H,17,20)/b8-5+ |
| InChIKey | FECGNJPYVFEKOD-VMPITWQZSA-N |
| SMILES | C(NO)(=O)/C=C/C1C=CN(S(C2=CC=C(CN(C)C)C=C2)(=O)=O)C=1 |
Resminostat (RAS2410)剂量依赖性的选择性的抑制HDAC1/3/6， IC50为42.5 nM/50.1 nM/71.8 nM，作用于HDAC8效果弱，IC50为877 nM。
| Target | Value |
| HDAC1 | 42.5 nM |
| HDAC3 | 50.1 nM |
| HDAC6 | 71.8 nM |
Resminostat[HCl]作为一种强效抑制剂，是HDAC1，3和6同工酶与基质竞争性结合的重组体。它作用于MM细胞，可以诱导组蛋白H4的高度乙酰化。 Resminostat以低微摩尔浓度作用于MM细胞系（OPM-2，NCI-H929，U266），可以阻止细胞生长和强力诱导细胞凋亡，同作用于初级MM细胞效应一致。在1μM时，Resminostat作用于MM细胞系，抑制细胞增殖和诱导细胞周期的G0/G1期阻滞在OPM-2，NCI-H929，U266。细胞系同时伴随着cyclin D1，CDC25A，CDK4和Rb的水平降低以及p21基因的上调。 Resminostat通过降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化来指导干扰Akt信号通路。用Resminostat 处理，使得Bim和Bax蛋白表达水平升高， Bcl-xL的水平降低。Resminostat可激活Caspases 3, 8 和9。此外，Resminostat与Melphalan 和Proteasome inhibitors bortezomib 及S-2209有协同作用。
Resminostat 口服600 mg一天一次，在14天的周期内耐受性良好持续1-5天。 Resminostat以高度的生物利用率和低变异率，显示了良好的PK特征。Resminostat口服表观t 1/2 从2.7到4.4小时。血浆生物标志物的调节进一步表明药物的活性。安全信息
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
|---|---|---|---|---|---|
| 2026/07/06 | S2693 | RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410 Resminostat | 864814-88-0 | 10mg | 2235.25元 |
| 2026/07/06 | S2693 | RESMINOSTAT; 4SC-201; RAS2410 Resminostat | 864814-88-0 | 50mg | 7116.27元 |