坎地沙坦乙酯

坎地沙坦在体内迅速被水解成活性代谢产物坎地沙坦拉，坎地沙坦是血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂，通过与AT1受体结合，抑制血管紧张素Ⅱ的血管收缩作用及醛固酮分泌作用，使肾素-血管紧张素活性减弱而起到抗高血压作用。临床上可用于治疗高血压病、左心室肥厚、充血性心力衰竭、心肌梗死、高血压肾损害及糖尿病肾病。本品口服后迅速吸收，服药后2～4小时血药浓度达峰值，口服后2～4小时起效，6～8小时达最大效应。大多数患者2周内显示疗效，4周后达完全疗效。本药很难透过血-脑屏障，但可透过胎盘屏障进入胎儿体内。半衰期为5.1～10.5小时。坎地沙坦酯是由日本武田德制药企业研发的一种血管紧张素Ⅱ受体拮抗药，临床上用于治疗原发性高血压，充血性心力衰竭。坎地沙坦酯是一种前体药物，经胃肠道吸收而被水解，以致血清中只有坎地沙坦酯，这是阻断血管紧张素Ⅱ受体的活性物质。一天服用1次，生物利用度大于40%，其降血压作用持续24h，主要以原型排出体外，只有15%转化为无活性代谢物。随后残留效应平均达90%。而较老的血管紧张素Ⅱ拮抗剂洛沙坦 (Losartan)服用后24h，残留效应还有70%。审批部门要求服用间隔时间结束时残留效应至少应为50%。本品作用持续时间长，可能是基于它对受体的亲和性高。与其他抗高血压药相比，小剂量坎地沙坦酯就有降血压作用。例如，8 mg坎地沙坦酯的降血压作用强度，与5mg氨氯地平或10mg依那普利相似，至少与50mg洛沙坦相似。